[发明专利]8－[3－氨基－哌啶－1－基]－黄嘌呤,其制备及DPP－Ⅳ抑制剂形式的用途

摘要

本发明是关于具有下列通式(I)的取代的黄嘌呤类，其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐，其中R如权利要求1的定义，所述产物显示具有价值的药理学特性，具体是对二肽基肽酶－IV(DPP－IV)的酶活性的抑制作用。

主权项

1.下列通式的化合物，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，其中R代表苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，6-二氟-苄基、3，4-二氟-苄基、2-氯苄基、3-氯苄基或4-氯苄基基团，2-三氟甲基-苄基、3-三氟甲基-苄基或4-三氟甲基-苄基基团，3-三氟甲氧基-苄基或4-三氟甲氧基-苄基基团，2-氰基苄基、3-氰基苄基或4-氰基苄基基团，2，6-二氰基苄基、3，4-二氰基苄基、3，5-二氰基苄基、2-三氟甲基-4-氰基-苄基、3-硝基-4-氰基-苄基、2-氰基-3-甲氧基-苄基、2-氰基-4-甲氧基-苄基、2-氰基-5-甲氧基-苄基、2-氰基-4-氟-苄基、2-氰基-5-氟-苄基、2-氰基-6-氟-苄基、3-氰基-4-氟-苄基、4-氰基-3-氟-苄基、2-氟-4-氰基-苄基、2-氰基-3-氯苄基、2-氯-4-氰基-苄基或2-氰基-4-溴苄基基团，2-甲氧基-苄基、3-甲氧基-苄基、4-甲氧基-苄基、2-氟-3-甲氧基-苄基、2-氟-4-甲氧基-苄基、2-氟-5-甲氧基-苄基、3-氟-4-甲氧基-苄基、3，4-二甲氧基-苄基、3，5-二甲氧苄基或3，4-二甲氧基-6-氟-苄基基团，(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲基基团，[(4-氰基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲基基团，2-(3-环丙氧基-苯基)-2-氧代-乙基、2-(3-环丙基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基或2-(3-环丁氧基-苯基)-2-氧代-乙基基团，2-氧代-2-[2-(吡啶-3-基)-苯基]-乙基或2-氧代-2-[2-(吡啶-4-基)-苯基]-乙基基团，(3-氰基-萘-1-基)甲基、(1，4-二氰基-萘-2-基)甲基或(2，4-二甲氧基-萘-1-基)甲基基团，(呋喃-2-基)甲基、(呋喃-3-基)甲基、(5-溴-呋喃-2-基)甲基、(5-甲基-呋喃-2-基)甲基、(5-氰基-呋喃-2-基)甲基或(5-甲氧羰基-呋喃-2-基)甲基基团，(吡啶-2-基)甲基、(6-氟-吡啶-2-基)甲基或(5-甲氧基-吡啶-2-基)甲基基团，(3-氰基吡啶-2-基)甲基、(6-氰基吡啶-2-基)甲基、(5-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-氰基-吡啶-3-基)甲基、(3-氰基-吡啶-4-基)甲基、(2-氰基-吡啶-3-基)甲基、(2-氰基-吡啶-4-基)甲基、(5-氰基-吡啶-3-基)甲基、(6-氰基-吡啶-3-基)甲基或(5-氰基-6-甲氧基-吡啶-2-基)甲基基团，(6-苯基-吡啶-2-基)甲基或([2，2′]联吡啶-6-基)甲基基团，(嘧啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基基团，(2-苯基-嘧啶-4-基)甲基或(4-苯基-嘧啶-2-基)甲基基团，[(1-甲基-1H-苯并三唑-5-基)甲基]基团，(6-氟-喹啉-2-基)甲基、(7-氟-喹啉-2-基)甲基、(2-甲基-喹啉-4-基)甲基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-4-甲基-喹啉-2-基)甲基、(4-氰基-喹啉-2-基)甲基、(5-氰基-喹啉-2-基)甲基、(8-氰基-喹啉-2-基)甲基、(6-氨基-喹啉-2-基)甲基、(8-氨基-喹啉-2-基)甲基、(4-甲氧基-喹啉-2-基)甲基、(6-甲氧基-喹啉-2-基)甲基、(6，7-二甲氧基-喹啉-2-基)甲基或(8-氰基-喹啉-7-基)甲基基团，(1-氰基-异喹啉-3-基)甲基、(4-氰基-异喹啉-1-基)甲基-(4-氰基-异喹啉-3-基)甲基或[(4-(吡啶-2-基)-异喹啉-1-基]甲基基团，(喹唑啉-6-基)甲基、(喹唑啉-7-基)甲基、(2-甲基-喹唑啉-4-基)甲基、(4，5-二甲基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-乙基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-环丙基-喹唑啉-2-基)甲基、(2-苯基-喹唑啉-4-基)甲基、(4-氰基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-苯基氨基-喹唑啉-2-基)甲基或(4-苄氨基-喹唑啉-2-基)甲基基团，(喹喔啉-5-基)甲基-(喹喔啉-6-基)甲基或(2，3-二甲基-喹喔啉-6-基)甲基基团，或([1，5]二氮杂萘-3-基)甲基基团。