[发明专利]芳基-和杂芳基-烷基磺酰卤的制备方法无效
申请号: | 200580005862.2 | 申请日: | 2005-02-23 |
公开(公告)号: | CN1922136A | 公开(公告)日: | 2007-02-28 |
发明(设计)人: | R·S·米查拉克;M·高希;M·莱文特 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07C303/20 | 分类号: | C07C303/20;C07C303/22;C07C303/32;C07C309/24;C07C309/81;C07C309/83 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金;黄可峻 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供式Ar-R-SO2-X的芳基烷基磺酰卤和杂芳基烷基磺酰卤的制备方法,该磺酰卤可用来作为医药制备中间体。 | ||
搜索关键词: | 芳基 杂芳基 烷基 磺酰卤 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.式I化合物的制备方法 Ar-R-SO2-X I式中Ar是芳基或杂芳基,任选地有一个或多个选自下列组成的一组的取代基取代:卤素,C1-C6烷基,C3-C7环烷基,杂环烷基,甲酰基,氰基,硝基,OH,C1-C6烷氧基,芳烷氧基,C1-C6卤烷基,C1-C3全卤烷基,C1-C6卤烷氧基,C1-C3全卤烷氧基,NR1R2,NR1COR3,芳基,芳氧基,杂芳基和杂芳氧基;R是C1-C6亚烷基;R1和R2各自独立选自下列组成的一组:H,C1-C6烷基或C3-C7 环烷基;或者R1和R2与它们所连接的N原子一起形成一个5员或6员杂环;R3选自下列组成的一组:H,C1-C6烷基和C3-C7环烷基;和X是卤素;所述方法包含:(a)使式II化合物与一种第I族或第II族金属亚硫酸盐任选地在一种相转移催化剂的存在下反应,生成式III的磺酸盐化合物 Ar-R-L II式中L是离去基团, (Ar-R-SO3 -1)qM III式中M是第I族或第II金属离子;其中在M是第I族金属离子的情况下q是1,而在M是第II族金属离子的情况下q是2;(b)使所述式III化合物与一种质子酸反应,生成式IV的磺酸化合物 Ar-R-SO3H IV和(c)使所述式IV化合物与一种卤素取代试剂反应,生成所述式I化合物。
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