[发明专利]用作激酶抑制剂的1H－噻吩并[2,3－c]吡唑衍生物

摘要

公开了如说明书中所定义的式(I)的噻吩并[2，3－c]吡唑衍生物及其药学可接受的盐，它们的制备方法及含它们的药物组合物；本发明的化合物可用于治疗、治疗与蛋白激酶活性无节制有关的疾病，像癌症。

主权项

1.一种用于治疗由蛋白激酶活性改变引起的和/或与蛋白激酶活性改变有关的细胞增殖病症的方法，其包括在哺乳动物需要时，给予其有效量的式(I)化合物或其异构体、互变异构体、载体、代谢物、前体药物及药学可接受的盐其中R是任选取代的芳基或杂芳基；R₁和R₂代表，相同或不同且彼此独立的，氢原子、直链或支链C₁-C₃烷基或基团-CONH₂或-CH₂NR′R″或，与和其键合的碳原子一起，R₁和R₂可形成C₃-C₆环烷基；条件是R₁和R₂中至少一个不是氢原子；R′和R″代表，相同或不同且彼此独立的，氢原子或直链或支链C₁-C₃烷基或，与和它们键合的氮原子一起，R′和R″可形成下式的杂环其中R是氢原子或直链或支链C₁-C₃烷基；R₃是氢或卤素原子或选自羟基、氰基、直链或支链C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷氧基的基团。