[发明专利]免疫抑制剂化合物和组合物

摘要

本发明涉及免疫抑制剂、它们的产生方法、它们的用途及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新的化合物，所述的化合物可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与BDG受体介导的信号转导相关的疾病。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物：其中：n选自0、1和2；m选自1、2和3；R₁选自C_6-10芳基和C_5-10杂芳基；其中R₁的任意芳基或杂芳基由选自C_6-10芳基C_0-4烷基、C_5-6杂芳基C_0-4烷基、C_3-8环烷基C_0-4烷基、C_3-8杂环烷基C_0-4烷基或C_1-10烷基的基团任选取代；其中R₁的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可由1-5个选自卤素、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、卤素取代的C_1-10烷基和卤素取代的C_1-10烷氧基的基团任选取代；以及R₁的任意烷基可任选地将亚甲基由选自-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-NR₇-和-O-的原子或基团替代；其中R₇选自氢和C_1-6烷基；R₂、R₃、R₄和R₅独立地选自氢、卤素、羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、卤素取代的C_1-10烷基和卤素取代的C_1-10烷氧基；A选自X₁C(O)OR₇、-X₁OP(O)(OR₇)₂、-X₁P(O)(OR₇)₂、-X₁P(O)OR₇、-X₁S(O)₂OR₇、-X₁P(O)(R₇)OR₇和1H-四唑-5-基；其中X₁选自键、C_1-3亚烷基和C_2-3亚链烯基，以及R₇选自氢和C_1-6烷基；B是CR₈R₉，其中R₈和R₉独立地选自氢、羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、卤素取代的C_1-10烷基和卤素取代的C_1-10烷氧基；E选自CR₈或N；其中R₈选自氢、羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、卤素取代的C_1-10烷基和卤素取代的C_1-10烷氧基；或B是CR₉且E是碳并且B和E通过双键连接；X是键或选自X₁OX₂-、-X₁NR₇X₂-、-X₁C(O)NR₇X₂-、-X₁NR₇C(O)X₂-、-X₁S(O)X₂-、-X₁S(O)₂X₂-、-X₁SX₂-、C_4-6亚杂芳基和-X₁ON＝C(R₇)X₂-；其中X₁和X₂独立地选自键、C_1-3亚烷基和C_2-3亚链烯基；R₇选自氢和C_1-6烷基；以及X的任意亚杂芳基由选自卤素和C_1-6烷基的成员任选取代；Y选自C_6-10芳基和C_5-10杂芳基，其中Y的任意芳基或杂芳基可由1-3个选自卤素、羟基、硝基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、卤素取代的C_1-10烷基和卤素取代的C_1-10烷氧基的基团任选取代。