[发明专利]稠合吡唑衍生物无效
申请号: | 200580006344.2 | 申请日: | 2005-02-24 |
公开(公告)号: | CN1926139A | 公开(公告)日: | 2007-03-07 |
发明(设计)人: | N·阿罗拉;R·J·比莱迪尔;N·J·德沃丹尼;T·加夫列尔;D·M·戈尔茨坦;C·欧阳;M·索思 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供式(Ia),(Ib)或(Ic)的化合物和包含它们的组合物:其中A,B,X,Y,Z,W,k,R1,R2,R3,R4和R5如本文所定义。本发明还提供制备所述化合物和将它们用于治疗受试者中p38介导的病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式Ia,1b或Ic的化合物或其药用盐,其中:R1是芳基,杂芳基,芳烷基或环烷基;R2是芳基,杂芳基,环烷基,支链烷基或杂环基;R3是氢或烷基;R4是氢,烷基,羟基,氨基,杂烷基,杂环基,杂环基烷基,羟基环烷基,环烷基烷基,烷基磺酰基,烷基亚磺酰氨基,芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳烷基,-(CHRa)r-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-O-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-NH-C(=O)-Rb或-SO2-Rb,其中Ra是氢,烷基或杂烷基;Rb是烷基,羟基,氨基,杂烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,或杂环基;r是0至4;R5是氢,烷基,杂烷基,芳烷基,杂芳烷基,杂环基,羟基环烷基,-C(=O)-Rc或-SO2-Rc,其中Rc是烷基,杂烷基,芳基,芳烷基,杂芳基或杂环基;X和Y是氮,或X和Y之一为氮并且另一个为CRd;并且Z是N或CRd,其中Rd是氢,烷基,羟基,烷氧基,氨基,卤代烷基,氰基,卤素,杂烷基,C(=O)-Re或-SO2-Re,其中Re是氢或烷基;W是O,S(O)m,CH2或NRf,其中m是0至2,且Rf是氢,烷基,杂烷基,杂环基,羟基环烷基,-C(=O)-Rg或-SO2-Rg,其中Rg是烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂烷基或杂环基;或者R4和Rf与它们连接的原子一起可以形成杂环;A是O,CH2,S(O)n,C(=O),NRh,或CH(ORh),其中n是0至2,且Rh是氢或烷基,或者R1和Rh可以形成杂环基;k是0或1;B是O,S(O)j,CH(ORi),NRj,或C(=O),其中j是0,1或2;R1是氢或烷基,Rj是氢,烷基,-C(=O)-Rk,或-SO2Rm,其中Rk是烷基,芳基或芳烷基;并且Rm是烷基。
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