[发明专利]用于诊断和治疗的血管紧张素肽类似物和螯合剂的缀合物

摘要

一种具通式Z－(L)_n－V的药物，其中V表示氨基酸序列－X¹－X²－Val－Tyr－Ile－His－Pro－X⁸－X⁹－X¹⁰；L表示键或接头；Z表示任选可带有成像部分M的基团；X¹表示氨基酸；X²表示Arg、N－烷基化Arg或Arg模拟物；X⁸、X⁹和X¹⁰一起构成ACE裂解位点；Z任选通过接头L与氨基酸X¹成键，并且M存在时表示可成像部分，其可以在诊断成像程序中被直接或间接检测。

主权项

1.一种药物，其特征为式(I) Z-L-V (I)其中V表示具有结合序列-X1-X2-Val-Tyr-Ile-His-Pro-X8-X9-X10的肽，L表示键或接头，Z表示任选可带有成像部分M的基团，n为0或1，X1表示氨基酸，X2表示Arg、N-烷基化Arg或Arg模拟物，X8表示Gly或Phe或含有芳香或脂肪族侧链的氨基酸，X9和X10相互独立，表示Pro、Arg、His、Ala、Phe、Glu、Leu、Val、Ile、Met、Trp、Asp或Lys，且其中X8、X9和X10一起构成ACE裂解位点，其中在3位和5位的Val和Ile残基各自可任选被能形成桥的氨基酸置换，Z任选通过接头L与氨基酸X1成键，并且M存在时表示可成像部分，其可以在诊断成像程序中被直接或间接检测。