[发明专利]二聚的小分子细胞凋亡增强剂无效
| 申请号： | 200580006695.3 | 申请日： | 2005-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN1926118A | 公开（公告）日： | 2007-03-07 |
| 发明（设计）人： | 帕特里克·G.·哈兰;王晓东;耶夫·K.·德布拉班德尔;李林;拉恩尼·马修·托马斯;铃木秀孝 | 申请（专利权）人： | 德克萨斯大学董事会 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04;C07D257/04;C07D263/08;A61K31/41;A61K31/42 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及活性的二聚Smac模拟肽，其通式为M1－L－M2，其中片断M1和M2为Smac模拟肽单体，L为使活性二聚体中的M1和M2共价连接的连接基团，该二聚模拟肽可促进Caspase活性和凋亡。目标癌症或者炎症细胞与有效量的所述活性二聚Smac模拟肽接触，并检测到目标细胞的凋亡增加。该接触步骤可通过给药包含治疗有效量的所述二聚模拟肽的药物组合物来实施，其中患者可同时或者在此之前接受放射或者化疗以治疗新增殖性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 分子 细胞 增强 | ||
【主权项】：
1、一种由式II所代表的二聚化合物或其药学可接受的盐： 式II其中：R1和R1’选自氢原子，任选取代的甲基，和羟基；R2和R2’选自任选取代的甲基和任选取代的乙基；R3和R3’选自CH2、NH、O和S；R4和R4’选自CH和N；R5-R8以及R5’-R8’选自氢原子，任选杂的、任选取代的烷基，任选杂的、任选取代的链烯基，任选杂的、任选取代的炔基，任选杂的、任选取代的芳基，以及L为将R2、R5、R6或R7和R2’、R5’、R6’或R7’共价连接的连接基团。
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