[发明专利]腺苷受体激动剂

摘要

本发明描述了通式(A)化合物作为药物、特别是作为用于治疗疼痛或炎症的药物的用途，其中：(I)当X＝OH，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂OH，R₆＝H时，R₁是C₅－C₆烷氧基、OCH₂环丙基、O－(2，2，3，3－四氟－环丁基)、苯氧基、被取代的苯氧基、OCH₂CH₂OH、或OCH₂CHF₂、(5－茚满基)氧基、C₁、C₂、C₅或C₆烷氨基、(R)或(S)－仲丁氨基、C₅或C₆环烷氨基、外降冰片烷氨基、(N－甲基、N－异戊氨基)、苯氨基、具有甲氧基或氟取代基的苯氨基、C₂磺基、C₂烷基、氰基、CONH₂基团、或者3，5－二甲基苯基；或当X＝H，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂OH，R₆＝H时，R₁是正己氧基；或(II)当X＝OH，R₁＝H，R₅＝CH₂OH，R₆＝H时，R₂是NMe₂、N－(2－异戊烯基)、哌嗪基、(N－Me、N－苄基)、(N－Me、N－CH₂Ph(3－Br))、(N－Me、N－CH₂Ph(3－CF₃))、或(N－Me、N－(2－甲氧基乙基))、或者OCH₂环戊基；或(III)当X＝OH，R₅＝CONHR₃，R₆＝H时：R₁是H，R₃是异丙基，且R₂是NH₂或甲基氨基(NHMe)或异戊基(CH₂CH₂CHMe₂)；或R₁是H，R₃是H，且R₂是NH₂；或R₁是OMe，R₃是Ph，且R₂是NH₂；或者R₁是NHCH₂CH₂CH₂CH₂CH₂Me，R₃是CH₂CH₂CH₂Me，且R₂是NH₂；或(IV)当X＝OH，R₁＝H，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂NHCOR₄，R₆＝H时，R₄是正丙基或NHCH₂CH₃；或(V)当X＝OH，R₅＝CH₂OH，R₆＝H：R₂是NMe₂时，R₁是NH环己基；或R₂是NH苄基时，R₁是OMe；或者(VI)当X＝OH，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂OH，R₆＝Me时，R₁是NH环己基或NH环戊基。

主权项

1.用作药物的下述通式化合物、或其可药用盐：其中：(I)当X＝OH，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂OH，R₆＝H时，R₁是C₅-C₆烷氧基、OCH₂环丙基、OCH₂环戊基、O-(2，2，3，3-四氟-环丁基)、苯氧基、被取代的苯氧基、OCH₂CH₂OH、或OCH₂CHF₂、(5-茚满基)氧基、C₁、C₂、C₅或C₆烷氨基、(R)或(S)-仲丁氨基、C₅或C₆环烷氨基、外降冰片烷氨基、(N-甲基、N-异戊氨基)、苯氨基、具有甲氧基或氟取代基的苯氨基、C₂砜基、C₇烷基、氰基、CONH₂基团、或者3，5-二甲基苯基；或当X＝H，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂OH，R₆＝H时，R₁是正己氧基；或(II)当X＝OH，R₁＝H，R₅＝CH₂OH，R₆＝H时，R₂是NMe₂、N-(2-异戊烯基)、哌嗪基、(N-Me、N-苄基)、(N-Me、N-CH₂Ph(3-Br))、(N-Me、N-CH₂Ph(3-CF₃))或(N-Me、N-(2-甲氧基乙基))、或者OCH₂环戊基；或(III)当X＝OH，R₅＝CONHR₃，R₆＝H时：R₁是H，R₃是异丙基，且R₂是NH₂或甲基氨基(NHMe)或异戊基(CH₂CH₂CHMe₂)；或R₁是H，R₃是H，且R₂是NH₂；或R₁是OMe，R₃是Ph，且R₂是NH₂；或者R₁是NHCH₂CH₂CH₂CH₂CH₂Me，R₃是CH₂CH₂CH₂Me，且R₂是NH₂；或(IV)当X＝OH，R₁＝H，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂NHCOR₄，R₆＝H时，R₄是正丙基或NHCH₂CH₃；或(V)当X＝OH，R₅＝CH₂OH，R₆＝H：R₂是NMe₂时，R₁是NH环己基；或R₂是NH苄基时，R₁是OMe；或者(VI)当X＝OH，R₂＝NH₂，R₅＝CH₂OH，R₆＝Me时，R₁是NH环己基、NH环戊基或NH正己基。