[发明专利]包含碘代单体以及二聚体混合物的X射线造影制剂

摘要

本发明涉及一种非离子型X射线造影制剂，含有该制剂的放射性组合物，以及利用该组合物进行X射线造影的方法。本发明特别涉及用于X射线造影的可注射放射用组合物，该组合物包括药学上可接受的载体及三碘代苯核单体与三碘代苯核双联二聚体的混合物，该组合物具有有益的特性。

主权项

1.一种在放射检查过程中用于X射线造影的注射用放射组合物，该组合物包含可药用载体和至少一种单体和至少一种二聚体的混合物，单体对应于分子式I，二聚体对应于分子式II其中A₁、B₁和D₁独立地-CON(R₃)R₁或-N(R)C(O)R₂；A₂、A₃、B₃和D₂独立地为-CON(R)R₁或-N(R)C(O)R₂，条件是A₂和A₃中至少一个是-CONH₂；E₂和E₃独立地选自由-CON(R)-、-N(R)C(O)-和-N(COR₂)-组成的组；每个R独立地是H、任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C₁-C₈)烷基或者(C₃-C₇)环状残基成员，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR₄-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代，环状残基包括R、同环相连的氮原子以及另外一部分，(i)当A₁、A₂、A₃、B₁、B₃、D₁或D₂为-N(R)C(O)R₂时，另外那部分为-C(O)R₂；或(ii)当A₂、A₃、B₃或D₂为-CON(R)R₁时另外那部分为R₁；每个R₁独立地是(i)氢、(ii)任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合或-NRC(O)R₁或-C(O)N(R)R₁取代的直链或支链(C₁-C₈)烷基、(iii)糖基，或(iv)(C₃-C₇)环状残基成员，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR₄-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代，环状残基包括R、同环相连的氮原子以及另外一部分，(a)当A₂、A₃、B₃或D₂为-CON(R)R₁时另外那部分为R；或(ii)当A₁、B₁和D₁为-CON(R₃)R₁时，另外那部分为R₃；每个R₂独立地是(i)任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C₁-C₈)烷基，或(ii)(C₃-C₇)环状残基成员，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR₄-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代，环状残基包括R₂、R、同R相连的氮原子以及同R₂相连的羰基部分；每个R₃独立地是任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C₁-C₈)烷基或者其与R₁及R₃、R₁相连氮原子一起形成(C₃-C₇)环状残基，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR₄-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代；每个R₄独立地是氢或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C₁-C₈)烷基；以及X为键或任选被至多6个羟基取代的直链或支链(C₁-C₈)亚烷基链，其中所述亚烷基链任选被-O-、-S-、-NR₄-或-N(R)C(O)-基团间隔。