[发明专利]SMAC肽模拟物及其应用无效
| 申请号： | 200580008396.3 | 申请日： | 2005-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN1933847A | 公开（公告）日： | 2007-03-21 |
| 发明（设计）人： | S·王;H·孙;Z·尼科罗夫斯卡－乔莱斯卡;C－Y·杨;L·徐;J·陈 | 申请（专利权）人： | 密歇根大学董事会 |
| 主分类号： | A61K38/05 | 分类号： | A61K38/05;A61K38/06;C07K5/062;C07K5/083 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘晓东 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及作为编程性细胞死亡蛋白抑制剂的抑制剂起作用的Smac肽模拟物。本发明还涉及这些肽模拟物在诱导编程性细胞死亡和使细胞对编程性细胞死亡诱导物敏感中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | smac 模拟 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.具有通式I的化合物：或其药物上可接受的盐或前体药物，其中：R1为C1-2烷基或C1-2卤代烷基；R2为支链或非支链的烷基或环烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、杂芳基或烷基杂芳基；R3为支链或非支链的烷基或环烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、杂芳基或烷基杂芳基；Y为(CH2)0-3，其中一个或多个碳可以被一个或多个选自氧、硫和氮的杂原子取代，并且CH2基团上的一个或多个氢可以被支链或非支链的烷基或环烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、杂芳基或烷基杂芳基取代；且Z为CONH、CH2O、NHCO、(CH2)1-4、(CH2)1-3CONH(CH2)0-3、(CH2)1-3S(CH2)0-3、(CH2)1-3NH(CH2)0-3、(CH2)1-3NHCO(CH2)0-3、(CH2)1-3NHSO2(CH2)0-3、(CH2)1-3NHC(O)NH(CH2)0-3、(CH2)1-3NHC(S)NH(CH2)0-3或(CH2)1-3NR′(CH2)0-3，其中R′为支链或非支链的烷基或环烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、杂芳基或烷基杂芳基。
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