[发明专利]用作类香草酸受体配体的嘧啶衍生物和它们治疗疼痛的用途无效

专利信息
申请号: 200580008675.X 申请日: 2005-02-11
公开(公告)号: CN1953976A 公开(公告)日: 2007-04-25
发明(设计)人: 汪惠玲;C·巴兰;E·M·多赫逖;J·R·法尔塞;V·K·戈尔;J·卡顿;M·H·诺曼 申请(专利权)人: 安进公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D417/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D471/04;A61K31/506;A61P29/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 嘧啶醚和含有它们的组合物,用作类香草酸受体配体,治疗急性、炎性与神经病性疼痛、牙痛、一般性头痛、偏头痛、簇性头痛、混合型血管性与非血管性综合征、紧张性头痛、一般性炎症、关节炎、风湿疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎性眼障碍、炎性或不稳定性膀胱障碍、牛皮癣、炎性因素的皮肤病、慢性炎症、炎性疼痛和有关的痛觉过敏与异常性疼痛、神经病性疼痛和有关的痛觉过敏与异常性疼痛、糖尿病性神经病疼痛、灼痛、交感性持续性疼痛、传入神经阻滞综合征、哮喘、上皮组织损伤或功能障碍、单纯性疱疹、呼吸、泌尿生殖、胃肠或血管区域内脏运动性紊乱、伤口、灼伤、变应性皮肤反应、瘙痒、白癜风、一般性胃肠障碍、胃溃疡、十二指肠溃疡、腹泻、由坏死性因素诱发的胃损伤、毛发生长、血管舒缩性或变应性鼻炎、支气管障碍或膀胱障碍。其中R1-R4和X是如权利要求所定义的。
搜索关键词: 用作 香草 受体 嘧啶 衍生物 它们 治疗 疼痛 用途
【主权项】:
1、具有下列结构的化合物:或者其任何药学上可接受的盐或水合物,其中:X是N或C;其中当X是N时,代表单键,当X是C时,代表单键或双键;R1是饱和、部分饱和或不饱和的5-、6-或7-元环,含有1、2、3或4个选自N、O和S的原子,其中该环的碳原子被0、1或2个氧代基取代,该环被0、1、2或3个选自如下的取代基取代:C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(=O)Rb、-C(=O)ORb、-C(=O)NRaRa、-C(=NRa)NRaRa、-ORa、-OC(=O)Rb、-OC(=O)NRaRa、-OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(=O)Rb、-S(=O)2Rb、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(=O)Rb、-N(Ra)C(=O)ORb、-N(Ra)C(=O)NRaRa、-N(Ra)C(=NRa)NRaRa、-N(Ra)S(=O)2Rb、-N(Ra)S(=O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa;或者R1是被1、2或3个选自如下的取代基取代的苯基:C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(=O)Rb、-C(=O)ORb、-C(=O)NRaRa、-C(=NRa)NRaRa、-ORa、-OC(=O)Rb、-OC(=O)NRaRa、-OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(=O)Rb、-S(=O)2Rb、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(=O)Rb、-N(Ra)C(=O)ORb、-N(Ra)C(=O)NRaRa、-N(Ra)C(=NRa)NRaRa、-N(Ra)S(=O)2Rb、-N(Ra)S(=O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa;R2独立地是部分饱和或不饱和的8-、9-、10-或11-元二环的环,含有1、2、3或4个选自N、O和S的原子,其中该环的碳原子被0、1或2个氧代基取代,该环被0、1、2或3个选自如下的取代基取代:C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(=O)Rb、-C(=O)ORb、-C(=O)NRaRa、-C(=NRa)NRaRa、-ORa、-OC(=O)Rb、-OC(=O)NRaRa、-OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(=O)Rb、-S(=O)2Rb、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(=O)Rb、-N(Ra)C(=O)ORb、-N(Ra)C(=O)NRaRa、-N(Ra)C(=NRa)NRaRa、-N(Ra)S(=O)2Rb、-N(Ra)S(=O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa;或者R2独立地是部分饱和或不饱和的9-、10-或11-元二环碳环的环,被1、2或3个选自如下的取代基取代:C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(=O)Rb、-C(=O)ORb、-C(=O)NRaRa、-C(=NRa)NRaRa、-ORa、-OC(=O)Rb、-OC(=O)NRaRa、-OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(=O)Rb、-S(=O)2Rb、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、-S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(=O)Rb、-N(Ra)C(=O)ORb、-N(Ra)C(=O)NRaRa、-N(Ra)C(=NRa)NRaRa、-N(Ra)S(=O)2Rb、-N(Ra)S(=O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa;R3和R3’各自独立地是H、甲基或乙基;或者R3和R3’一起可以联合它们所连接的碳原子构成环丙基;R4是H或甲基;Ra各自独立地是H或Rb;以及Rb各自独立地是苯基、苄基或C1-6烷基,该苯基、苄基和C1-6烷基被0、1、2或3个选自如下的取代基取代:卤代基、C1-4烷基、C1-3卤代烷基、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C1-4烷基。
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