[发明专利]具有MCH－调节作用的被取代的N－环己基咪唑啉酮无效
| 申请号： | 200580009134.9 | 申请日： | 2005-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN1934090A | 公开（公告）日： | 2007-03-21 |
| 发明（设计）人： | L·施温克;T·伯梅;M·戈塞尔;S·施滕格林 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/70 | 分类号： | C07D233/70;A61K31/4166;A61P3/04;A61P3/10;C07D401/04;C07D403/08;C07D401/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;贾士聪 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及被取代的N－环己基杂环以及其生理学耐受的盐和生理功能衍生物、其制备方法和其用作药物的用途。本发明公开了式I化合物和其生理学可接受的盐以及其制备方法，其中的基团具有所示的含义。所述化合物例如导致哺乳动物体重降低并适合用于例如预防和治疗肥胖和糖尿病。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 mch 调节作用 取代 环己基 咪唑 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物和其生理学耐受的盐，![]()
其中的含义为R1是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-炔基、可包含0至4个选自氧、氮和硫的杂原子的3至10-员单-、二-或螺-环，其中该环系还可以被F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、S-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、氧代、CO(R3)、CON(R4)(R5)、羟基、羟基-(C1-C4)-烷基、COO(R6)、N(R7)CO(C1-C6)-烷基、N(R8)(R9)或SO2CH3所取代；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9，彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基；K是式-(CR10R11)z-的基团，其中一个或多个-(CR10R11)-基团可以被Z代替从而得到一种化学上合理的基团、键、C≡C、C＝C；Z是O、CO、N(R59)、S、SO、SO2；R10、R11彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中z个基团中的R10和R11在各种情况中具有相同或不同的含义；z是1、2、3、4、5、6；R59是H、(C1-C8)-烷基；E是具有0-4个选自N、O和S的杂原子的3-14员二价碳环或杂环环结构，其可任选地具有选自H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N(R12)(R13)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R14)(R15)、N(R16)CO(R17)、N(R18)SO2(R19)、CO(R20)的取代基并且可以是单环或二环的；R12、R13、R14、R15、R16、R18彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；或R12和R13、R14和R15彼此独立地任选地与它们所键合的氮原子一起形成一个除该氮原子外还可包含0-1个选自N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子的5-6员环；R17、R19、R20彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基；X是键、式-(CR21R22)y-的基团，其中一个或多个-(CR21R22)-基团可以被Y代替从而得到一种化学上合理的基团；Y是O、CO、N(R23)、S、SO、SO2；R21、R22彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，其中y个基团中的R21和R22在各种情况中可以具有相同或不同的含义；y是1、2、3、4、5、6；R23是H、(C1-C8)-烷基；D、G是CH或N；R2是OH、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基；n是0、1、2、3、4；Q是N(R24)(R25)、可包含0至3个选自氧、氮和硫的杂原子的3至8-员环，其中该环系还可以被(C0-C4)-亚烷基-N(R24)(R25)、F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、氧代、CO(R26)、CON(R27)(R28)、羟基、羟基-(C1-C4)-烷基、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-烷基或SO2CH3所取代；R26、R27、R28、R29、R30彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基；A是式-(C(R31)(R32))m-的基团，其中0-2个成员可以被选自O、S、N(R33)、CO、SO2的元素所代替；m是0、1、2、3、4、5；R31、R32、R33彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基、芳基；R24、R25彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、-(CR34R35)o-R36、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-炔基、CO-(C1-C8)-烷基、-CO-(CH2)o-R36、CO(C(R37)(R38))qN(R39)(R40)、CO(C(R41)(R42))sO(R43)；或者R24和R25与它们所键合的氮原子一起形成一个除该氮原子外还可包含0至4个选自氧、氮和硫的另外的杂原子的4至10-员单-、二-或螺-环，其中该杂环环系还可以被F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、氧代、CO(R44)、CON(R45)(R46)、羟基、COO(R47)、N(R48)CO(C1-C6)-烷基、N(R49)(R50)或SO2CH3所取代；o是0、1、2、3、4、5、6；q、s彼此独立地是0、1、2、3、4；R34、R35彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、OH、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基；R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基；R39和R40、R45和R46、R49和R50彼此独立地任选地与它们所键合的氮原子一起形成一个除该氮原子外还可包含0-1个选自N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子的5-6员环；R36是OH、O-(C1-C6)-烷基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、CON(R51)(R52)、N(R53)(R54)、可包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的3-12员单-、二-或螺-环，并且该3-12员环可以包含另外的取代基如F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、N(R55)(R56)、CO(C1-C6)-烷基、COO(R57)和S(O)u(R58)；u是0、1、2；R51、R52彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C0-C8)-亚烷基-芳基；R53、R54彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基；R55、R56彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；R57是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C0-C8)-亚烷基-芳基；R58是(C1-C6)-烷基、可包含0-2个选自氮、氧和硫的另外的杂原子并且可以被F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C8)-烷基、O-(C1-C8)-烷基取代的5-10员芳族环系。
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