[发明专利]有丝分裂驱动蛋白抑制剂

摘要

本发明涉及用于治疗细胞增生性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的病症、和用于抑制KSP驱动蛋白的N－取代的苄型苯胺衍生物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物以及用这些化合物来治疗哺乳动物的癌症的方法。

主权项

1.式I的化合物或其可药用的盐或立体异构体：其中：a是0或1；b是0或1；m是0、1或2；n独立地是0、1、2、3或4；p是1或2；q是0或1；R¹选自：H、卤素、(C₁-C₆)烷基、OH、氧代、CN，(C₁-C₆)烷基羟基、NH₂和O(C₁-C₆)烷基；R²是H或卤素；R³和R⁴独立地选自：H、CF₃、氧代、OH、卤素、CN、NH₂、NO₂、(C＝O)_aO_b(C₁-C₁₀)烷基、(C＝O)_aO_b(C₂-C₁₀)链烯基、(C＝O)_aO_b(C₂-C₁₀)炔基、(C＝O)_aO_b(C₃-C₆)环烷基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-芳基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-杂环基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-N(R^b)₂、O_b(C₁-C₃)全氟代烷基、(C₀-C₆)亚烷基-S(O)_mR^a、C(O)R^a、(C₀-C₆)亚烷基-CO₂R^a、C(O)H、(C₀-C₆)亚烷基-CO₂H、C(O)N(R^b)₂、和S(O)2N(R^b)₂；所说的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、亚烷基和杂环基任选地被至多三个选自R^b的取代基所取代；R⁵是H或(C₁-C₆)烷基；R^a选自：(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、芳基和杂环基；所说的烷基、环烷基、芳基和杂环基任选地被一个或多个选自OH、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤素、CO₂H、CN，(O)C＝O(C₁-C₆)烷基、氧代和N(R^c)₂的取代基所取代；R^b独立地选自：H、氧代、OH、卤素、CO₂H、CN，(O)C＝O(C₁-C₆)烷基、N(R^c)₂、(C₁-C₆)烷基、芳基、杂环基、(C₃-C₆)环烷基、(C＝O)O(C₁-C₆)烷基、C＝O(C₁-C₆)烷基和S(O)₂R^a；所说的烷基、环烷基、芳基或杂环基任选地被一个或多个选自OH、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤素、CO₂H、CN，(O)C＝O(C₁-C₆)烷基、氧代、N(R^c)₂和任选地被取代的杂环基的取代基所取代，其中所说的杂环基任选地被(C₁-C₆)烷基、氧代或NH₂所取代；R^c独立地选自：H和(C₁-C₆)烷基。