[发明专利]肽化合物在疼痛性糖尿病神经病变中治疗疼痛的新用途

摘要

本发明涉及化合物在治疗疼痛性糖尿病神经病变，优选糖尿病性末梢感觉多发性神经病中的疼痛的用途。

主权项

1.式(Ib)化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于预防、减轻或/和治疗与疼痛性糖尿病神经病变有关的疼痛：其中R为氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基或低级环烷基低级烷基，并且R未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；R₁为氢或低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基，其未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代；R₂和R₃独立地为氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基，或Z-Y，其中R₂和R₃未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；并且其中R₂和R₃中的杂环基为呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、_唑基、异噻唑基、异_唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并_唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环氧基、氮杂环丙烷基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基，或者当N存在于杂环基中时，为其N-氧化物，Z为O、S、S(O)a、NR₄、NR₆′、PR₄或化学键；Y为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级烯基、低级炔基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基，低级烷基杂环基，并且Y未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代，其中杂环基具有R₂或R₃中相同定义，条件是当Y为卤素时Z为化学键，或ZY一起表示NR₄NR₅R₇、NR₄OR₅、ONR₄R₇、OPR₄R₅、PR₄OR₅、SNR₄R₇、NR₄SR₇、SPR₄R₅、PR₄SR₇、NR₄PR₅R₆、PR₄NR₅R₇或N⁺R₅R₆R₇、R₆′为氢、低级烷基、低级烯基或低级炔基，其未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；R₄、R₅和R₆独立地为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级烯基或低级炔基，其中R₄、R₅和R₆独立地未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；并且R₇为R₆、COOR₈或COR₈，其中R₇未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；R₈为氢、低级烷基或芳基低级烷基，并且芳基或烷基未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；并且n为1-4；并且a为1-3。