[发明专利]制备5α－孕烷衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备由式(II)和式(III)表示的5α－孕烷衍生物的混合物的方法，其特征在于使由式(I)表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明，可以提供能够从容易获得的原材料以高产率生产用作角鲨胺的合成中间体的5α－孕烷衍生物的方法，其中R¹是羟基－保护基，并且R²，R¹¹和R¹²分别独立地是氢原子或羟基－保护基。

主权项

1.一种制备由式(II)表示的5α-孕烷衍生物和由式(III)表示的5α-孕烷衍生物的混合物的方法：在所述式(II)中R¹¹和R¹²分别独立地是氢原子或羟基-保护基，在所述式(III)中，R¹¹和R¹²如上定义，所述方法包括使由式(I)表示的孕烷衍生物：与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下进行反应，在所述式(I)中，R¹是羟基-保护基，R²是氢原子或羟基-保护基。