[发明专利]用作JAK和其它蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其是蛋白激酶抑制剂。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种病症的方法。

主权项

1.式(I)的化合物：或其药学可接受的盐，其中：R¹是T-R′或是-Si(R′)₃；R²、R³、和R⁴各自独立是卤素、CN、NO₂、或V-R′；X¹、X²和X³各自独立是N、或CH，其中CH的氢原子任选被R⁵取代；x是1、2、3、或4；R⁵的每次出现独立是卤素、CN、NO₂、或U-R′，其中至少一个R⁵不是H；T、V、和U各自独立是价键或任选取代的C₁-C₆亚烷基链，其中该链至多两个亚甲基单位任选且独立被-NR′-、-S-、-O-、-CS-、-CO₂-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR′-、-NR′CO-、-NR′CO₂-、-SO₂NR′-、-NR′SO₂-、-CONR′NR′-、-NR′CONR′-、-OCONR′-、-NR′NR′-、-NR′SO₂NR′-、-SO-、-SO₂-、-PO-、-PO₂-、或-POR′-取代；且R′的每次出现独立是氢或任选取代的基团，选自：C₁-C₆脂族基团，具有0-3个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的3-8-元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的单环，或具有0-5个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的双环系统；或R′的两次出现与和它们结合的原子共同形成具有0-4个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的任选取代的3-12元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的单环或双环，条件是：a)如果R¹是取代的环戊基，x是1，X¹和X³是CH，那么X²不是C-R⁵，其中R⁵是氟或OMe；b)如果R²和R³同时是H且R¹和R⁴独立选自H或Me，x是1，X¹和X³是CH，那么X²不是C-R⁵，其中R⁵是OMe、NO₂、或氟；c)如果R¹、R²、R³和R⁴同时是H，x是1，R⁵是-SMe，NH₂或任选取代的NH-哌啶，且X¹和X²是N，那么X³不是CH；d)如果R²、R³和R⁴同时是H，X¹、X²和X³是CH，且两个R⁵与和它们相连的环形成稠合的任选取代的双环，那么R¹不是CH₂CH₂N(Me)₂；e)如果R²和R³同时是H，R⁴是NH₂，且X¹、X²和X³是CH，那么R¹不是取代的苯基；f)如果R²、R³和R⁴同时是H，那么R¹不是Si(R′)₃；和g)如果R¹、R²和R⁴同时是H且(i)X²和X³是CH或CR⁵或(ii)X¹、X²或X³中任何一个是N，那么R³不是苯基或被O-苯基或N(Me)₂取代的苯基。