[发明专利]苯并萘并薁在制备用于治疗和预防中枢神经系统疾病和病症的药物制剂中的用途

摘要

本发明涉及苯并萘并薁类及其可药用盐和溶剂化物在制备用于治疗和预防由生物胺或其它递质的神经化学平衡障碍引发的中枢神经系统(CNS)疾病、损伤和病症的药物制剂中的用途。

主权项

1.通式I化合物及其可药用盐和溶剂化物在制备用于治疗和预防由生物胺或其它神经递质的神经化学平衡障碍引发的中枢神经系统疾病、损伤和障碍的药物制剂中的用途，其中X是CH₂或选自O、S、S(＝O)、S(＝O)₂和NR^a的杂原子，其中R^a是氢或选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷酰基、C₁-C₇烷氧基羰基、C₇-C₁₀芳基烷氧基羰基、C₇-C₁₀芳酰基、C₇-C₁₀芳基烷基、C₃-C₇烷基甲硅烷基、C₅-C₁₀烷基甲硅烷基烷氧基烷基的取代基；Y和Z彼此独立地是一个或多个相同的或不同的连接在任何可用碳原子上的取代基，其选自氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、三氟甲基、卤代C₁-C₄烷基、羟基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲氧基、C₁-C₄烷酰基、氨基、氨基-C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基氨基、N-(C₁-C₄烷基)氨基、N，N-二(C₁-C₄烷基)氨基、硫羟基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、羧基、C₁-C₄烷氧基羰基、硝基；其中，G_A或G_B具有结构：R¹是CH₂OH，任选取代的C₁-C₇烷基C₁-C₇烷氧基羰基或式II的取代基：其中，R²和R³同时或彼此独立地代表氢、C₁-C₄烷基、芳基或与N一起成为任选取代的杂环或杂芳基；n代表0-3的整数；m代表1-3的整数；Q₁和Q₂彼此独立地是氧、硫或下列基团：其中取代基y₁和y₂彼此独立地是氢、卤素、任选取代的C₁-C₄烷基或芳基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷酰基、硫羟基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、硝基，或一起形成羰基或亚氨基；其中对于上述所有取代基，任选取代的烷基是具有一个、两个、三个或更多个取代基的烷基，该取代基为卤原子、羟基、C₁-C₄烷氧基、硫羟基、C₁-C₄烷硫基、氨基、N-(C₁-C₄)烷基氨基、N，N-二(C₁-C₄烷基)氨基、磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、亚磺酰基、C₁-C₄烷基亚磺酰基；其中，芳基是含有一个至少6个碳原子的环或两个总共10个碳原子的环，并且在碳原子间带有更迭双键的芳环和稠合芳环；其中杂芳基是含有4-12个碳原子的单环或双环的芳族或部分芳族的基团，其中至少一个原子是如O、S或N的杂原子，和可用氮原子或碳原子是所述基团通过直接键或C₁-C₄亚烷基与分子剩余部分的结合部位，其中杂环是含有至少一个如O、S或N杂原子的五元或六元，完全饱和或部分未饱和的杂环基团，可用氮原子或碳原子是所述基团通过直接键或C₁-C₄亚烷基与分子剩余部分的结合部位，其中任选取代的芳基、杂芳基或杂环基是被一个或两个取代基所取代的芳基、杂芳基或杂环基团，所述取代基是卤素、C₁-C₄烷基、氰基、硝基、羟基、C₁-C₄烷氧基、硫羟基、C₁-C₄烷硫基、氨基、N-(C₁-C₄)烷基氨基、N，N-二(C₁-C₄烷基)氨基、磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、亚磺酰基、C₁-C₄烷基亚磺酰基。