[发明专利]止痒剂

摘要

本发明公开一种有效治疗各种疾患引起的搔痒的新型止痒剂。该止痒剂是将具有特定的含氮环状取代基的吗啡喃衍生物、或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分含有，例如N－[(17－环丙基甲基)－4，5α－环氧基－3，14－二羟基－吗啡喃－6β－基]－酞酰亚胺·盐酸盐：(见图)或N－[(17－环丙基甲基)－4，5α－环氧基－3，14－二羟基－吗啡喃－6β－基]－3，4，5，6－四氢酞酰亚胺·酒石酸盐。

主权项

1.一种止痒剂，其是将以通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡喃衍生物、或其药理学允许的酸加成盐作为有效成分含有的止痒剂：式中，R¹表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为4～7的环烷基烷基、碳原子数为6～8的环链烯基烷基、碳原子数为6～12的芳基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为3～7的链烯基、烷基部分的碳原子数为1～5的呋喃基烷基、烷基部分的碳原子数为1～5的噻吩基烷基、或烷基部分的碳原子数为1～5的吡啶基烷基；R²、R³分别各自表示氢原子、羟基、碳原子数为1～5的烷氧基、碳原子数为3～7的链烯氧基、碳原子数为7～13的芳烷氧基、或碳原子数为1～5的烷酰氧基；Y、Z独立地表示原子价键、或-C(＝O)-；-X-表示成为环结构的一部分的碳原子数为2～7的碳链，其中，任选一个以上的碳原子被氮、氧、或硫原子取代，碳链中任选含不饱和键；k表示0～8的整数；R⁴为含氮环状结构上的k个取代基，分别各自表示氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为7～13的环烷基烷基、碳原子数为6～12的芳基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为7～13的芳烷氧基、碳原子数为1～5的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、异硫氰酸根、SR⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、(CH₂)_pOR⁶、(CH₂)_pCOR⁶、(CH₂)_pCO₂R⁶、SO₂NR⁷R⁸、CONR⁷R⁸、(CH₂)_pNR⁷R⁸、(CH₂)_pN(R⁷)COR⁸，或表示在k个R⁴中，同一碳原子或硫原子上结合的两个R⁴成为一个氧原子的羰基或亚砜基、同一碳原子上结合的两个R⁴成为一个硫原子的烷代羰基、同一硫原子上结合的四个R⁴成为两个氧原子的砜基，或表示在k个R⁴中，在相邻的碳原子上分别取代的两个R⁴相结合成为未取代或被一个以上的取代基R⁵所取代的苯缩合环、吡啶缩合环、萘缩合环、环丙烷缩合环、环丁烷缩合环、环戊烷缩合环、环戊烯缩合环、环己烷缩合环、环己烯缩合环、环庚烷缩合环、或环庚烯缩合环；R⁵分别各自表示氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为1～5的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳原子数为6～12的芳基、异硫氰酸根、SR⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、(CH₂)_pOR⁶、(CH₂)_pCOR⁶、(CH₂)_pCO₂R⁶、SO₂NR⁷R⁸、CONR⁷R⁸、(CH₂)_pNR⁷R⁸、(CH₂)_pN(R⁷)COR⁸；R⁹表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为1～5的链烯基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为1～3的羟烷基、(CH₂)_pOR⁶、或(CH₂)_pCO₂R⁶；R¹⁰、R¹¹表示结合成-O-、-S-、或-CH₂-；或者，R¹⁰表示氢原子，R¹¹表示氢原子、羟基、碳原子数为1～5的烷氧基、或碳原子数为1～5的烷酰氧基；p表示0～5的整数；R⁶表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为3～7的链烯基、碳原子数为6～12的芳基、或碳原子数为7～13的芳烷基；R⁷、R⁸分别各自表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、或碳原子数为7～13的芳烷基；通式(I)包括(+)体、(-)体、(±)体。