[发明专利]用于治疗神经变性疾病的磺酰胺化合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹、R²、R³、m及n如定义。式(I)的化合物具有抑制Aβ－肽产生的活性。本发明也涉及用于治疗哺乳动物中病症和疾病(例如神经变性和/或神经学病症，如阿兹海默氏病)的药物组合物及方法，其包括式(I)的化合物。

主权项

1.一种式I的化合物、或其药学可接受的盐其中R¹和R²各自独立地选自-H、-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基、-C₁-C₈烷氧基、-C₂-C₈烯氧基、-C₁-C₈羟烷基、-C₂-C₈羟烯基、-卤素、-CN、-NO₂、-(CH₂)_qNC(＝O)R⁶、-(CH₂)_qC(＝O)OR⁵、-(CH₂)_qC(＝O)NR⁶R⁷、-(CH₂)_qNR⁶R⁷、-C₃-C₈环烷基及-C₅-C₈环烯基，其中R¹和R²各自任选独立地被一至三个独立地选自-C₁-C₆烷氧基、-C₁-C₆烷基、-卤素及-OH的取代基取代；R³为各自如下所示的式II或式III的基团其中B不存在或选自C₁-C₈亚烷基及C₂-C₄亚烯基；D选自-C₁-C₈烷基、-C₃-C₁₀环烷基、-(3-10元)杂环烷基和-(5-7元)杂芳基；X、Y及Z各自独立地选自-H、-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基、-C₁-C₈烷氧基、-C₂-C₈烯氧基、-C₁-C₈羟烷基、-C₂-C₈羟烯基、-卤素、-OH、-CN、-NO₂、-(CH₂)_q-NR⁷R⁸、-(CH₂)_q-NHC(＝O)R⁹、-(CH₂)_q-C(＝O)R⁹、-(CH₂)_q-C(＝O)NR⁷R⁸、-(CH₂)_q-C(＝O)OR⁹、-(CH₂)_q-SO₂R⁹、-S(C₁-C₈烷基)、-C₃-C₈环烷基、-(CH₂)_q-((3-10元)杂环烷基)、-(CH₂)_q-(C₆-C₁₄芳基)、-(CH₂)_q-((4-10元)杂芳基)和-(CH₂)_q-(C₆-C₁₄芳氧基)；其中该X、Y和Z各自任选独立地被一至三个独立地选自-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基、-C₁-C₈烷氧基、-C₂-C₈烯氧基、C₁-C₈羟烷基、-C₂-C₈羟烯基、卤素、-OH和-CN的取代基取代；且其中X、Y和Z的所述烷氧基取代基任选被一至三个独立地选自卤素的取代基取代；R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自独立地选自-H、-C₁-C₁₂烷基、-C₂-C₁₂烯基、-C₃-C₁₀环烷基、-C₅-C₁₀环烯基、-C₅-C₁₃二环烷基、-C₇-C₁₃二环烯基、-(3-10元)杂环烷基、-C₆-C₁₄芳基及-(5-8元)杂芳基；其中NR⁶R⁷或NR⁷R⁸在各情况下可各自任选地形成-(3-8元)杂环烷基；m为0、1、2或3；n为0、1、2或3；且q为0、1或2。