[发明专利]锝－和铼－双（杂芳基）络合物，及其使用方法

摘要

本发明一个方面涉及放射性核素与不同杂芳基配体，例如咪唑基和吡啶基配体的络合物，以及它们在适于多种临床诊断和治疗应用的放射性药物中的用途。本发明的另一个方面涉及形成上述络合物一部分的咪唑基和吡啶基配体。还描述了放射性核素络合物的制备方法。本发明的另一个方面涉及基于通过固相合成方法衍生的适于与小肽共轭的赖氨酸，丙氨酸和双氨基酸的咪唑基和吡啶基配体。另外，本发明涉及使用本发明的络合物使哺乳动物部位成像的方法。

主权项

1、由A表示的化合物：其中，每次出现独立地，R¹是H，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氨基烷基，硫代烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，酰基，氨基酰基，羟基酰基，硫代酰基，(氨基)烷氧基羰基，(羟基)烷氧基羰基，(氨基)烷基氨基羰基，(羟基)烷基氨基羰基，-CO₂H，-(CH₂)_d-R₈₀，或氨基酸基；R₈₀是羧醛，羧酸酯，羧酰氨基，烷氧基羰基，芳氧基羰基，铵，芳基，杂芳基，环烷基，环烯基，杂环，多环基，氨基酸，肽，糖，核糖核酸，(脱氧)核糖核酸，或G-蛋白-偶联受体的配体；d是包括0至12在内的整数；m是包括0至6在内的整数；n是包括0至6在内的整数；X是-N(R₂)-，-O-，或-S-；R选自氢，卤素，烷基，烯基，炔基，羟基，烷氧基，酰基，酰氧基，酰氨基，甲硅烷氧基，氨基，硝基，巯基，烷硫基，亚胺基，酰胺基，磷酰基，膦酸酯，磷化氢，羰基，羧基，羧酰胺，酐，甲硅烷基，硫代烷基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，硒烷基，酮，醛，酯，杂烷基，氰基，胍，脒，缩醛，缩酮，氧化胺，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，叠氮基，氮丙啶，氨甲酰基，环氧化物，异羟肟酸，酰亚胺，肟，氨磺酰，硫代酰胺，硫代氨基甲酸酯，脲，硫脲，和-(CH₂)d-R₈₀；和R²是氢或亲脂基团。