[发明专利]作为环氧化酶－1－环氧化酶－2抑制剂的取代氮杂环丁烷化合物及其制备方法和作为药物的用途

摘要

本发明涉及一种通式(I)的取代氮杂环丁烷化合物，其制备方法，包含该化合物的药物以及它们在制备人和动物的治疗药物中的用途。

主权项

1.一种通式I的取代氮杂环丁烷化合物，其中A表示通过其羰基碳原子与氮杂环丁烷环键合的-C＝O-部分、-CH₂-部分、-CH₂-C＝O-部分，或通过其羰基碳原子与氮杂环丁烷环键合的-O-C(＝O)-部分，R¹、R³相同或不同，表示氢原子或直链或支链的饱和或不饱和的C_1-4-脂肪族基团，R²表示氢原子、羟基或C_1-3-烷氧基，或R¹和R²或R²和R³一起形成-O-CH₂-CH₂-链，该链任选被一个或多个甲基取代条件是R¹、R²和R³不都表示氢原子，且如果A表示-CH₂-部分，则R¹、R²和R³中至少两个基团不都表示氢原子，R⁴表示氢原子、任选至少单取代的芳基、或直链或支链的饱和或不饱和的脂肪族基团，其可被一个或多个独立选自以下的取代基取代：羟基、氟、氯、溴、支链或直链C_1-4-烷氧基、支链或直链C_1-4-全氟代烷氧基和支链或直链C_1-4-全氟代烷基，R⁵表示氢原子、卤素原子、羟基、直链或支链的饱和或不饱和的任选至少单取代的脂肪族基团、-OR⁷-部分、-NH₂-部分、-CO-NH₂-部分、-NH-CO-R⁸-部分、-N(OH)-CO-NH₂-部分、-O(CH₂)_1-4-ONO₂-部分、任选至少单取代的芳基或羧基，R⁶表示氢原子、卤素原子、羟基、直链或支链的饱和或不饱和的任选至少单取代的脂肪族基团、-OR⁹-部分、-NH₂-部分、-CO-NH₂-部分、-NH-CO-R¹⁰-部分、-N(OH)-CO-NH₂-部分、任选至少单取代的芳基或羧基，R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰相互独立，代表直链或支链的饱和或不饱和的任选至少单取代的脂肪族基团，条件是如果A表示-(C＝O)-部分，R⁴表示氢原子且残基R⁵和R⁶之一表示氢原子，则残基R⁵和R⁶的另一个不表示-NH₂-部分、-CONH₂-部分或甲基，其被-NH₂-部分或氮杂杂环取代，如果A表示通过其羰基碳原子与氮杂环丁烷环键合的-C＝O-部分、-CH₂-C＝O-部分，或通过其羰基碳原子与氮杂环丁烷环键合的-O-C(＝O)-部分，且残基R⁵和R⁶之一表示氢原子或任选至少单取代的直链或支链的饱和或不饱和的脂肪族基团，则残基R⁵和R⁶的另一个不表示-NH₂-或COOH-部分，任选为立体异构体优选对映异构体或非对映异构体、外消旋体形式之一，或以任何混合比率混合的至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体混合物的形式，或其相应的盐，或其相应的溶剂合物。