[发明专利]取代的吡唑啉化合物、它们的制备和药物用途

摘要

本发明涉及取代的吡唑啉化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的药物以及它们用于制备治疗人类和动物的药物的用途。

主权项

1.一种通式I的取代吡唑啉化合物，其中R¹代表任选至少单取代的苯基；R²代表任选至少单取代的苯基；R³代表饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或R³代表任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或R³代表-NR⁴R⁵-部分；R⁴和R⁵相同或不同，代表氢原子；非支链或支链、饱和或不饱和的、任选至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合和/或通过直链或支链的亚烷基连接；-SO₂-R⁶-部分；或-NR⁷R⁸-部分，前提条件是：R⁴和R⁵不都代表氢原子；假如残基R⁴和R⁵之一代表氢原子或任选被烷氧基、烷氧基烷氧基、卤原子或苯基至少单取代的烷基，则残基R⁴和R⁵的另外一个不代表5-位任选单取代的吡啶-2-基；2-位任选单取代的吡啶-5-基；2-位任选单取代的嘧啶-5-基；6-位任选单取代的哒嗪-3-基；2-位任选单取代的吡嗪-5-基；5-位任选单取代的噻吩-2-基；4-位任选至少单取代的噻吩-2-基；环的4-位任选单取代的苄基；环的4-位任选单取代的苯乙基；任选单、双或三取代的苯基；双取代的苯基，其中所述两个取代基一同形成-OCH₂O-、-OCH₂CH₂O-或-CH₂CH₂O-链，其任选被一个或多个卤原子或一个或两个甲基取代；-NH-苯基部分，其中所述苯基可在4-位被单取代；假如残基R⁴和R⁵之一代表炔基，则这些残基R⁴和R⁵的另一个不代表4-位任选取代的苯基；假如残基R⁴和R⁵之一代表氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或取代的脂族基，则这些残基R⁴和R⁵的另一个不代表未取代或取代的噻唑基或未取代或取代的[1，3，4]噻二唑基；R⁶代表直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或通过直链或支链的亚烷基连接；R⁷和R⁸相同或不同，代表氢原子；非支链或支链、饱和或不饱和的、任选至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合和/或通过直链或支链的亚烷基连接；所述化合物任选为一种立体异构体、优选对映体或非对映体的形式或外消旋体，或为至少两种立体异构体、优选对映体和/或非对映体的任何比率的混合物形式，或其相应的N-氧化物，或其相应的盐，或其相应的溶剂合物。