[发明专利]紫杉烷衍生物的一锅合成及其向太平洋紫杉醇和多烯紫杉醇的转化无效
| 申请号： | 200580011719.4 | 申请日： | 2005-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN1942460A | 公开（公告）日： | 2007-04-04 |
| 发明（设计）人： | 拉吉娜·奈社 | 申请（专利权）人： | 查塔姆生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王达佐;韩克飞 |
| 地址： | 加拿大新*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明提供了半合成用于制备太平洋紫杉醇和多烯紫杉醇的紫杉烷中间体的方法，尤其是在保护C－7，10位以及向C－13位连接侧链的一锅反应中半合成被保护的紫杉烷中间体，并随后脱保护基团以生成太平洋紫杉醇或多烯紫杉醇的方法，以及其中使用的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉 衍生物 一锅 合成 及其 太平洋 醇和 紫杉醇 转化 | ||
【主权项】：
1.保护通式(I)的紫杉烷的方法：![]()
其中，Z是-OH或被保护的-OH，G1和G2相同或者不同，并且独立地为羟基保护基团，所述方法包括：保护所述紫杉烷的C-7位和/或C-10位的自由羟基基团；以及向所述紫杉烷的C-13位的自由羟基基团连接侧链，以提供C-13位被保护的紫杉烷中间体，其中所述保护和连接步骤包括，在一锅反应中，使所述紫杉烷与碱、合适的羟基保护剂和所述侧链的前体化合，且其中所述侧链的前体是β-内酰胺、噁唑烷或噁唑啉。
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