[发明专利]甲苯噁唑辛及其作为单胺再摄取抑制剂的治疗应用

摘要

具有治疗用途的通式(1)的化合物或其药物上可接受的盐，其中R为H、可选地被F取代的C₁－C₆烷基或C₃－C₆环烷基或C₂－C₄链烯基；A为O、CH₂或S(O)_n，其中n为0－2；W、X、Y和Z之一为N、CH或CR₃，且其它的为CH；R₂为可选地含有一个或多个选自O、N和S(O) _n的杂原子并且可选地被R₃取代的C₅－C₆杂芳基、C₅－C₁₀环烷基或环烯基，其中n为0－2；或可选地在一个或多个位置上被一个或多个独立地选自卤素、CN、CF₃、C₁－C₆烷基和OR₁的取代基取代的苯基；或与可以为碳环、杂环(含有1－2个选自O、N和S的杂原子)、芳族或杂芳族(含有1－2个选自O和N的杂原子)的5或6元环稠合的苯基；R₃选自卤素；CF₃；CN；OR₅；SO₂N(R₅) ₂；COR₅；CO₂R₅；CON(R₅)₂；NR₁COR₄；NR₁SO₂R₄；NR₁CO₂R₄；NR₁CON(R₅) ₂；被R₃取代的OC₁－C₆烷基；可选地被未被取代的R₃取代的C₁－C₆烷基；可选地被未被取代的R₃取代的C₃－C₆环烷基；可选地被未被取代的R₃取代的C₂－C₆链烯基；可选地被未被取代的R₃取代的C₂－C₆炔基；可选地被未被取代的R₃取代的芳基；和含有1－4个选自N和O的杂原子的5或6元芳族杂环；R₄为C₁－C₆烷基、C₂－C₆链烯基、C₂－C₆炔基、C₃－C₆环烷基、芳基和杂芳基；且R₅为H、C₁－C₆烷基、C₂－C₆链烯基、C₂－C₆炔基、C₃－C₆环烷基、芳基或杂芳基并且与另一个R₅相同或不同。

主权项

1.通式(1)的化合物或其药物上可接受的盐：其中R₁为H、可选地被F取代的C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基或C₂-C₄链烯基；A为O、CH₂或S(O)_n，其中n为0-2；W、X、Y和Z之一为N、CH或CR₃，且其它的为CH；R₂为可选地含有一个或多个选自O、N和S(O)_n的杂原子并且可选地被R₃取代的C₅-C₆杂芳基、C₅-C₁₀环烷基或环烯基，其中n为0-2；或可选地在一个或多个位置上被一个或多个独立地选自卤素、CN、CF₃、C₁-C₆烷基和OR₁的取代基取代的苯基；或与可以为碳环、杂环(含有1-2个选自O、N和S的杂原子)、芳族或杂芳族(含有1-2个选自O和N的杂原子)的5或6元环稠合的苯基；R₃选自卤素；CF₃；CN；OR₅；SO₂N(R₅)₂；COR₅；CO₂R₅；CON(R₅)₂；NR₁COR₄；NR₁SO₂R₄；NR₁CO₂R₄；NR₁CON(R₅)₂；被R₃取代的OC₁-C₆烷基；可选地被未被取代的R₃取代的C₁-C₆烷基；可选地被未被取代的R₃取代的C₃-C₆环烷基；可选地被未被取代的R₃取代的C₂-C₆链烯基；可选地被未被取代的R₃取代的C₂-C₆炔基；可选地被未被取代的R₃取代的芳基；和含有1-4个选自N和O的杂原子的5或6元芳族杂环；R₄为C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、芳基和杂芳基；且R₅为H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、芳基或杂芳基并且与另一个R₅相同或不同。