[发明专利]用作CCR3拮抗剂的哌啶衍生物

摘要

本发明公开式(I)的CCR3拮抗剂或其药学上可接受的盐在治疗哮喘中的用途，以及式(II)的新化合物、包含它们的药用组合物和它们在治疗哮喘中的用途，其中R、R^a、X、X^a、R¹、R²、R^2a、R¹⁴、R^14a、R¹⁶和n如说明书中所定义。

主权项

1.一种由结构式II表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中n是0或1；X^a是-C(R¹³)₂-、-C(O)-或R^a是R^6a-苯基、R^6a-吡啶基、R^6a-噻吩基或R^6a-萘基；R¹是氢、卤素、-OH、烷基、羟基烷基、烷氧基或烷氧基烷基；R^2a是x是0-2和y是0-2，前提是x和y之和是1-4；R^6a是1-3个独立选自下列的取代基：氢、卤素、-CF₃，CF₃O-、-CN、CF₃SO₂-、-NHCOCF₃、CH₃SO₂-、5-元杂芳基和其中Z是-O-、-NH-或-N(CH₃)-；R¹³和R¹⁶独立选自氢和烷基；R¹⁴是烷基、链烯基、卤代烷基、羟基、羟基烷基、-CN、-(CR²⁰R²¹)_q-O-烷基、-(CR²⁰R²¹)_q-NR²⁰R²⁴、-(CR²⁰R²¹)_q-N₃、-(CR²⁰R²¹)_q-C(O)-烷基、-(CR²⁰R²¹)_q-C(O)-苯基、-(CR²⁰R²¹)_q-COOR²⁰、-(CR²⁰R²¹)_q-C(O)NR²⁰R²⁴、-(CR²⁰R²¹)_q-S(O)_0-2-R²³、-(CR²⁰R²¹)_q-N(R²⁰)-C(O)NR²⁰R²⁴、-(CR²⁰R²¹)_q-N(R²⁰)-C(O)OR²³或-(CR²⁰R²¹)_q-O-C(O)R²³；R^14a是氢或烷基；或R¹⁴和R^14a一起形成＝O或＝NOR²⁰；或R¹⁴和R^14a和它们所连接的环碳原子一起形成3-6个碳原子的螺环；q是0、1、2或3；R¹⁵和R^15a各为独立选自下列的1个或2个取代基：H、卤素、OH、烷基、烷氧基、-CF₃、-OCF₃、-CN、-C(O)R²⁵、-COOR²⁵、-S(O)_0-2R²⁵、-S(O)_0-2CF₃、-NR²⁰R²⁴、苯基和杂环烷基；或在相邻的环碳原子上的两个R¹⁵或两个R^15a取代基，与它们所连接的碳原子一起形成稠合的5-6元环烷基环；R²⁰和R²¹独立选自H和烷基；R²³是烷基或苯基；和R²⁴是H、烷基或R¹²-苯基；前提是，当R¹⁴是-(CR²⁰R²¹)_q-NR²⁰R²⁴和R²⁴是H时，R²⁰是烷基。