[发明专利]吡咯并喹啉和哌啶并喹啉衍生物及其制备，含有它们的组合物以及其用途

摘要

本发明制备了以下通式的化合物，其中n、R¹、R²、R³、R⁴和Ar如说明书所定义，及其盐、对映体和包含该化合物的药物组合物。它们可用于治疗，特别是用于治疗疼痛。

主权项

1.式I的化合物、其药学可接受的盐、非对映体、对映体或其混合物：其中n为1或2；R¹选自-H、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、-CH₂-R⁸、-C(＝O)-NH-R⁷、-C(＝S)-NH-R⁷、-C(＝O)-O-R⁷、-S(＝O)₂-R⁶和-C(＝O)-R⁵，其中R⁵、R⁶、R⁷和R⁸独立选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-6杂环烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-4烷基、C_3-6杂芳基和C_3-6杂芳基-C_1-4烷基，其中用于定义R¹、R⁵、R⁶、R⁷或R⁸的所述C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-6杂环烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-4烷基、C_3-6杂芳基和C_3-6杂芳基-C_1-4烷基任选地被选自-OH、-CHO、-NH₂、-NHR、-NR₂、C_1-6烷基、-C(＝O)-R、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C_1-6烷基、-CN、-NO₂、C_1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代，或被-O-CH₂-O-二取代以形成稠环；R²选自-H和C_1-6烷基；R³和R⁴独立地选自-H、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-6杂环烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-4烷基、C_3-6杂芳基和C_3-6杂芳基-C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-6杂环烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-4烷基、C_3-6杂芳基，和C_3-6杂芳基-C_1-4烷基任选地被选自-OH、-CHO、-NH₂、-NHR、-NR₂、C_1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C_1-6烷基、-CN、-NO₂、C_1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代；或式I中R³和R⁴与它们连接的氮一起形成杂环，其中所述杂环任选地被选自苄基、-OH、-CHO、-NH₂、-NHR、-NR₂、C_1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C_1-6烷基、-CN、-NO₂、C_1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代；Ar选自C_6-10芳基和C_3-6杂芳基，其中所述C_6-10芳基和C_3-6杂芳基任选地被选自-OH、-CHO、-NH₂、-NHR、-NR₂、C_1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C_1-6烷基、-CN、-NO₂、C_1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代；和R为C_1-6烷基。