[发明专利]从紫杉烷类混合物半合成和分离紫杉烷中间体有效
| 申请号： | 200580012660.0 | 申请日： | 2005-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN1997634A | 公开（公告）日： | 2007-07-11 |
| 发明（设计）人： | 拉吉娜·奈杜;塞缪尔·西昂基昂·富 | 申请（专利权）人： | 查塔姆生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王达佐;韩克飞 |
| 地址： | 加拿大新*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明提供了半合成与分离可用于制备太平洋紫杉醇和多烯紫杉醇的紫杉烷中间体的方法，尤其是从紫杉烷类混合物半合成和分离10－脱乙酰基浆果赤霉素III，半合成10－脱乙酰基浆果赤霉素III和浆果赤霉素III的混合物及其被保护的衍生物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉 混合物 合成 分离 中间体 | ||
【主权项】：
1.从紫杉烷类的起始混合物制备10-脱乙酰基浆果赤霉素III并任选地将10-脱乙酰基浆果赤霉素III转化为太平洋紫杉醇和多烯紫杉醇的方法，其中所述起始混合物包含9-二氢-13-乙酰基浆果赤霉素III和至少一种选自太平洋紫杉醇、10-脱乙酰基浆果赤霉素III、浆果赤霉素III、三尖杉宁碱、10-脱乙酰基紫杉醇、7-木糖基紫杉醇和10-脱乙酰基-7-木糖基紫杉醇的其它紫杉烷，所述方法包括下列步骤：(1)断开所述起始混合物中每一在C-10位和C-13位之一或二者上具有酯键的紫杉烷的所述C-10位和C-13位的酯键，以生成C-10位和C-13位去保护的紫杉烷类的第一中间体混合物；(2)使所述第一中间体混合物中在C-9位具有酮取代基的紫杉烷类与所述第一中间体混合物中在C-9位具有羟基的紫杉烷类分离，以生成10-脱乙酰基浆果赤霉素III，以及C-9位羟基紫杉烷类的第二中间体混合物；(3)保护所述第二中间体混合物中每一紫杉烷C-7位和C-10位的羟基，以生成C-7位和C-10位被保护的紫杉烷类的第三中间体混合物；(4)氧化所述第三中间体混合物中每一紫杉烷C-9位的羟基，以生成C-9位被氧化的紫杉烷类的第四中间体混合物；以及(5)使第四中间体混合物中每一紫杉烷C-7位和C-10位的羟基去保护，以生成10-脱乙酰基浆果赤霉素III。
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