[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂

摘要

本发明提供了用于治疗或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物，包括施用式(I)的化合物，其中Ar、R¹－R⁵、R^11c和X¹如本文所定义。

主权项

1、式I化合物、其水合物、溶剂化物及其盐在生产用于治疗HIV感染或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的药物中的用途其中X¹选自-O-、-S-、-CH₂-、-C(O)-；R¹和R²彼此独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6磺酰基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、硝基和氰基；或R¹和R²合在一起是-O-CH＝CH-或-O-CH₂CH₂-；R³和R⁴独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、硝基和氰基；R⁵选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、芳基或选自吡啶基、N-羟基吡啶、嘧啶基、吲哚、吡嗪基和吡咯基的杂芳基；其中所述的芳基和所述的杂芳基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基所取代：C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6磺酰基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基、羟基、卤素、氨基、C_1-6烷基氨基、C_1-6二烷基氨基、酰基氨基、酰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、C_1-6N-烷基氨基甲酰基、C_1-6N，N-二烷基氨基甲酰基、炔醇、-C≡CCH₂OH、-C≡CCH₂N(CH₃)₂、硝基和氰基，所述的烷基和所述的环烷基任选地被1或2个独立地选自下列的取代基所取代：烷基、羟基，烷氧基、硫羟基、烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基；Ar是任选地被1至3个彼此独立地选自下列的取代基所取代的苯基：C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-3卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、氰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6磺酰基、氨基C_1-6烷基磺酰基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基、C_1-6酰基、硝基、C_1-6杂烷基、C_1-6杂烷氧基、羟基、-X²(CH₂)_pS(O)_nNR⁸R⁹；-(CH₂)_pCOOR¹¹、-X²(CH₂)_pNHC(O)NHR⁸R⁹、X²(CH₂)_pCONR⁸R⁹、-SO₂R¹³、-NR^8aR^9a、X²(CH₂)_pNR¹¹S(O)₂NR⁸R⁹、-X²(CH₂)_pNHCOOR¹⁰、-X⁶(CH₂)_pCOOR¹⁰、-X²(CH₂)_pCN、-OR¹⁵和C(＝O)CH₂N[(CH₂)₂]₂X⁴；或是选自吡啶基、吡唑基和三唑基的杂芳基环，所述的杂芳基环任选地被至3个选自下列的取代基所取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、卤素、C_1-6氨基酰基、氰基和NR^8bR^9b；R⁸和R⁹彼此独立，R⁸和R⁹中的一个是氢或C_1-6烷基，R⁸和R⁹中的另一个选自氢、-C(＝O)R¹⁴、-C(＝O)CHR¹²NH₂、-(CH₂)₂N[(CH₂)₂]₂O、COCO₂Me、C_3-8环烷基，所述的环烷基任选地被1或2个羟基取代基所取代、吡喃基、C_1-6烷基和芳基，所述的烷基和所述的芳基任选地被1或2个独立地选自下列的取代基所取代：羟基、C_1-6烷氧基、硫羟基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6磺酰基和卤素；或(ii)R⁸和R⁹合在一起是(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂或-(CH₂)_o-，它们任选地被1或2个选自卤素、羟基和NR^11aR^11b的取代基所取代；R^8a和R^9a彼此独立地选自氢、C_1-6烷基、C(＝O)CO₂R¹¹和SO₂R¹⁰，或(ii)合在一起是(CH₂)_rSO₂、(CH₂)₂S(O)_p(CH₂)₂；R¹⁰是C_1-6烷基；R¹¹是氢或C_1-6烷基；R^11a、R^11b和R^11c独立地是R¹¹；R¹²是天然存在的α-氨基酸的侧链；R¹³是C_1-6烷基；-(CH₂)_sCO₂R¹¹、-(CH₂)₂CN、-(CH₂)₂NH₂、-(CH₂)_uOH；R¹⁴是C_1-6烷基、-(CH₂)_sNHR^11aR^11b、(CH₂)_sOR¹¹、-CH₂CH(OH)CH₃、CH₂N[(CH₂)₂]₂O、-(CH₂)₂CO₂R¹¹、任选取代的苯基或吡啶基；R¹⁵是任选地被1至3个羟基取代的C_1-6烷基；X²是-O-或键；X⁴是-O-或-NMe-；X⁵是-O-、-S(O)_n-或NR¹¹；X⁶是-O-或-S(O)_n-；n是0至2的整数；o是4至6的整数；p是0至6的整数；r是3至4的整数；s是1至2的整数；u是2至3的整数。