[发明专利]用于治疗糖尿病的杂芳基氨基吡唑衍生物无效
| 申请号： | 200580012855.5 | 申请日： | 2005-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN1946715A | 公开（公告）日： | 2007-04-11 |
| 发明（设计）人： | J·鲁多尔夫;P·维肯斯;庄智媛;陈利冰;S·马努森;A·奥拉格;漆宁 | 申请（专利权）人： | 拜尔药品公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/4155 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及杂芳基氨基吡唑化合物、药物组合物以及治疗糖尿病和相关疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 糖尿病 杂芳基 氨基 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种下式(I)的杂芳基氨基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐：![]()
其中![]()
为选自以下的取代的杂芳族环基：![]()
R为H或(C1-C6)烷基；R1为H，任选被苯基取代的(C1-C6)烷基，所述苯基任选被卤素或[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基取代，(C3-C6)烯基，(C3-C6)炔基，(C3-C6)环烷基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、CF3和卤素，(C1-C3)卤代烷基，或苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和氰基；R2为H，卤素，(C1-C6)烷基，吡啶基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤素和(C1-C6)烷基，苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素，嘧啶基，噻吩基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素，苯并噻吩基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素，或呋喃基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素；R3为(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，(C2-C3)卤代烷基，或苯基，任选被最多四个选自以下的取代基取代：任选被一个(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)卤代烷氧基、(C1-C6)烷硫基和氰基；R4为任选被一个(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，或卤素；n＝0、1、2或3；X为CO2R7、CONR5R6或SO2NH2；R5为H、(C1-C6)烷基、任选被卤素取代的苯基、或任选在苯环上被卤素取代的苄基；R6为H或(C1-C6)烷基；或者R5和R6可以与它们所连接的氮原子一起构成哌啶、吗啉、硫代吗啉或哌嗪环，所述哌嗪任选在氮上被(C1-C3)烷基取代；R7为H，(C1-C6)烷基，苄基，任选在芳环上被最多两个选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和(C1-C6)烷硫基；苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和(C1-C6)烷硫基；前提条件是式(I)化合物不是下列化合物：![]()
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