[发明专利]制备吡咯烷肟的方法无效
| 申请号： | 200580012856.X | 申请日： | 2005-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN1946686A | 公开（公告）日： | 2007-04-11 |
| 发明（设计）人： | W·南德勒;D·普波维茨 | 申请（专利权）人： | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 主分类号： | C07D207/22 | 分类号： | C07D207/22;C07D413/04;C07D271/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 沙永生 |
| 地址： | 荷属安的列斯*** | 国省代码： | 荷属安的列斯;AN |
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| 摘要： | 本发明涉及制备通式(I)吡咯烷肟的新合成方法。通式(I)的化合物可用于治疗和/或预防未足月产、早产和痛经。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 吡咯烷 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式(I)的化合物的方法： ![]()
式中： A是羰基-(C＝O)-； B选自二唑环、通式为-(C＝O)-NR3R4的酰氨基、和-(CH2)n-X-R8； 其中所述二唑环是以下任一通式： ![]()
R1是H或C1-C6-烷基； R2选自芳基、杂芳基、和饱和或不饱和的3-8-元环烷基； R3和R4独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、烷氧基、 硫烷基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、饱和或不饱和的可含有1到3个 选自N、O、S的杂原子的3-8-元环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6-烷基芳基 和C1-C6-烷基杂芳基； X是O或NR9； R8选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基芳基、杂芳基、C1-C6-烷基杂芳基、 C2-C6-烯基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-烯基杂芳基、C2-C6-炔基、C2-C6-炔基 芳基、C2-C6-炔基杂芳基、C3-C8-环烷基、杂环烷基、C1-C6-烷基环烷基、 C1-C6-烷基杂环烷基、C1-C6-烷基羧基、酰基、C1-C6-烷基酰基、C1-C6-烷基 酰氧基、C1-C6-烷基烷氧基、烷氧基羰基、C1-C6-烷基烷氧基羰基、氨基羰 基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基酰基氨基、C1-C6-烷基脲基、氨基、 C1-C6-烷基氨基、磺酰氧基、C1-C6-烷基磺酰氧基、磺酰基、C1-C6-烷基磺酰 基、亚磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基硫烷基和C1-C6-烷基磺酰 基氨基； R7选自下组：氢、磺酰基、氨基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔 基，其中所述烷基、烯基、炔基链可以任选被选自N、O或S的杂原子中 断；芳基、杂芳基、饱和或不饱和的3-8-元环烷基、杂环烷基，其中所述 环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可任选与1-2个其它环烷基、杂环烷基、 芳基或杂芳基稠合；酰基部分、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C1-C6- 烯基芳基、C1-C6-烯基杂芳基、C1-C6-炔基芳基、C1-C6-炔基杂芳基、C1-C6- 烷基环烷基、C1-C6-烷基杂环烷基、C1-C6-烯基环烷基、C1-C6-烯基杂环烷基、 C1-C6-炔基环烷基、C1-C6-炔基杂环烷基、烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6- 烷基羧基、C1-C6-烷基酰基、C1-C6-烷基酰氧基、C1-C6-烷基烷氧基、C1-C6- 烷基烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基酰基氨基、C1-C6-烷基 脲基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基铵、C1-C6-烷基磺酰氧基、C1-C6-烷基磺 酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、 C1-C6-烷基氨基磺酰基、羟基、卤素、氰基； R9选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、芳基和 杂芳基； R8和R9可与它们所连接的N原子一起形成5-8元饱和或不饱和的杂环 烷基环；且 n是从1到3的整数； 所述方法包括以下步骤： 步骤1：使用酰化剂(III)使通式(II)的吡咯烷转化为通式(IV)的酰基衍生 物： ![]()
步骤2：用氧化剂使酰基衍生物(IV)氧化，得到通式(V)的吡咯烷酮： ![]()
步骤3：使用合适的通式(VI)的烷氧基胺、芳氧基胺或羟胺将通式(V) 的吡咯烷酮转化为化合物(VII)： ![]()
步骤4：使用通式(VIII)的胺或通式(IX)的N-羟基脒使化合物(VII)转化， 生成化合物(Ia)和(Ib)，或者首先将化合物(VII)转化为腈(VIIa)，然后将腈 (VIIa)转化为羟基脒(VIIb)，羟基脒(VIIb)随后与羧酸R7-COOH反应，生成 化合物(Ic)，或者首先分别使用合适的酯化剂或还原剂酯化再还原化合物 (VII)，生成化合物(Id)： ![]()
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