[发明专利]用于治疗子宫内膜异位症的哌嗪脲衍生物无效
| 申请号： | 200580012936.5 | 申请日： | 2005-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN101090723A | 公开（公告）日： | 2007-12-19 |
| 发明（设计）人： | 乌尔丽克·考夫曼;理查德·豪鲁克 | 申请（专利权）人： | 舍林股份公司 |
| 主分类号： | A61K31/495 | 分类号： | A61K31/495 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 下式(Ia)的化合物用于制备治疗人中的子宫内膜异位症的药物的用途，其中所述治疗包括给予需要这种治疗的人类女性治疗有效量的所述化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 子宫 内膜 异位症 哌嗪脲 衍生物 | ||
【主权项】：
1.作为单个立体异构体或其混合物的下式(Ia)的化合物或其药学可接受的盐用于制备治疗和预防人中的子宫内膜异位症的药物的用途，![]()
其中：R1a是一个或多个独立地选自氧代、卤素、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、甲酰基、甲酰基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷基、羟基(C2-C8)烯基、羟基(C2-C8)炔基、(羟基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(羟基)(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、巯基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亚磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、叠氮基(C1-C8)烷基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基)脲基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基、羧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)磺酰基、由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基和(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)(C1-C8)烷基的取代基；R2是一个或多个独立地选自氢、羟基、羟基磺酰基、卤素、(C1-C8)烷基、巯基、巯基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亚磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、(任选取代的苯基或萘基)氧基、卤代(C1-C8)烷基、甲酰基、甲酰基(C1-C8)烷基、硝基、亚硝基、氰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(羟基)(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基氨基、(C3-C10)环烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、羟基(C1-C8)烷基、(羟基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、羟基(C2-C8)烯基、羟基(C2-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、氨基、一(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)羰基、(任选取代的苯基或萘基)羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、羧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基((C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C7-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、脒基、胍基、脲基、一(C1-C8)烷基脲基、二(C1-C8)烷基脲基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基和(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)(C1-C8)烷基的取代基；R3是被一个或多个独立地选自氢、羟基、羟基磺酰基、卤素、(C1-C8)烷基、巯基、巯基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(任选取代的苯基或萘基)磺酰基、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亚磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、羟基(C1-C8)烷氧基、(任选取代的苯基或萘基)氧基、卤代(C1-C8)烷基、甲酰基、甲酰基(C1-C8)烷基、硝基、亚硝基、氰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、氨基(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(羟基)(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基氨基、(C3-C10)环烷基氨基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、羟基(C1-C8)烷基、(羟基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(一(C1-C8)烷基氨基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(羟基(C1-C8)烷基)硫基(C1-C8)烷基、羟基(C2-C8)烯基、羟基(C2-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、氨基、一(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基、氨基(C1-C8)烷基氨基、(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)氨基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基、烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C2-C8)烯基羰基氨基、(C3-C10)环烷基羰基氨基、(任选取代的苯基或萘基)羰基氨基、(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)羰基氨基、卤代(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基羰基氨基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷基磺酰氨基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基磺酰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)磺酰氨基(C1-C8)烷基、((任选取代的苯基或萘基)磺酰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)氨基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(C1-C8)烷基羰基、(任选取代的苯基或萘基)羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、(羟基(C1-C8)烷氧基)羰基、羧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基、(氨基羰基(C1-C8)烷基)氨基羰基、(一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基)氨基羰基、(羧基(C1-C8)烷基)氨基羰基、((C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基)氨基羰基、(氨基(C1-C8)烷基)氨基羰基、(羟基(C1-C8)烷基)氨基羰基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、脒基、羟基脒基、胍基、脲基、一(C1-C8)烷基脲基、一(任选取代的苯基或萘基)脲基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基脲基、一卤代(C1-C8)烷基脲基、(一(C1-C8)烷基)(一(任选取代的苯基或萘基))脲基、二(C1-C8)烷基脲基、二(任选取代的苯基或萘基)脲基、(卤代(C1-C8)烷基羰基)脲基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)脲基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、一卤代(C1-C8)烷基脲基烷基、(卤代(C1-C8)烷基)((C1-C8)烷基)脲基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基)脲基(C1-C8)烷基、甘氨酰胺基、一(C1-C8)烷基甘氨酰胺基、氨基羰基甘氨酰胺基、((C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰基)甘氨酰胺基、(氨基羰基)((C1-C8)烷基)甘氨酰胺基、((C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)甘氨酰胺基、((C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基羰基)甘氨酰胺基、(任选取代的苯基或萘基)羰基甘氨酰胺基、((任选取代的苯基或萘基)羰基)((C1-C8)烷基)甘氨酰胺基、(一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基)甘氨酰胺基、(一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基)((C1-C8)烷基)甘氨酰胺基、(一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基)甘氨酰胺基、(一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基)((C1-C8)烷基)甘氨酰胺基、甘氨酰胺基(C1-C8)烷基、丙氨酰胺基、一(C1-C8)烷基丙氨酰胺基、丙氨酰胺基(C1-C8)烷基、由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基和(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)(C1-C8)烷基的取代基取代的3-15元碳环系统；或者R3是由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环系统，其被一个或多个独立地选自氢、羟基、卤素、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基、(任选取代的苯基或萘基)磺酰基、(C1-C8)烷氧基、羟基(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷基、甲酰基、硝基、氰基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、氨基、一(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C2-C8)烯基羰基氨基、(C3-C10)环烷基羰基氨基、(任选取代的苯基或萘基)羰基氨基、卤代(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基羰基氨基、((C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基)氨基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷基磺酰氨基、氨基(C1-C8)烷基、一烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(C1-C8)烷基羰基、(任选取代的苯基或萘基)羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基(C1-C8)烷基、胍基、脲基、一(C1-C8)烷基脲基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基和甘氨酰胺基的取代基取代；R4是-O-、-N(R7)-、-C(R8)2-或键；R5是(C1-C8)亚烷基链或(C1-C8)烷叉链，或者如果R4是键，则R5是任选被(任选取代的苯基或萘基)或-N(R7)2取代的(C1-C8)烷叉链；或者R4和R5一起是-HC＝CH-；R6是-C(O)-、-C(S)-、-CH2-或键；每个R7独立地选自氢、(C1-C8)烷基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基和(C1-C8)烷氧羰基；且每个R8独立地选自氢、(C1-C8)烷基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、羟基、(C1-C8)烷氧基、羟基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、氨基、一(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基、(C3-C10)环烷基羰基氨基、(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C1-C8)烷基磺酰氨基、(任选取代的苯基或萘基)羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基羰基氨基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基氨基、((任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基}((C1-C8)烷基)氨基烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)羰基氨基(C1-C8)烷基、((任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)磺酰氨基、(C1-C8)烷基磺酰氨基(C1-C8)烷基、脲基、一(C1-C8)烷基脲基、一卤代(C1-C8)烷基脲基、二(C1-C8)烷基脲基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、一卤代(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、羧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8))烷基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基和二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基；条件是当R4是-N(R7)-时，R3不能是由碳原子和仅一个氮原子组成的4-8元杂环系统；并且条件是当R4是-C(R8)2或键时，R3不能是由碳原子和两个氮原子组成的4-6元桥连饱和杂环系统。
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