[发明专利]产生或筛选调节类固醇激素受体的配体的功能性方法无效
| 申请号： | 200580013242.3 | 申请日： | 2005-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN1946737A | 公开（公告）日： | 2007-04-11 |
| 发明（设计）人： | F·巴莱塔;G·奥唐奈;B·J·切斯基斯 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07K5/10 | 分类号： | C07K5/10;C07K14/00;G01N33/53 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请显示了核激素配体激活受体超家族成员维生素D3受体(VDR)与支架蛋白MNAR相互作用的发现。特别是在成骨细胞中，该相互作用导致了VDR、MNAR和酪氨酸激酶家族的Src或PI3激酶形成三元复合物而介导细胞信号。 | ||
| 搜索关键词： | 产生 筛选 调节 类固醇 激素 受体 功能 方法 | ||
【主权项】：
1.鉴定调节MNAR与维生素D3受体相互作用的配体的方法，其中方法包括：(a)使测试化合物与反应混合物接触，其中所述反应混合物包含：(i)含第五个LXXLL模体的MNAR多肽；和(ii)含配体结合结构域的维生素D3受体多肽，其中反应混合物条件允许MNAR多肽与维生素D3受体多肽结合形成结合复合物；(b)检测在测试化合物存在条件下反应混合物中结合复合物形成的水平；(c)比较测试化合物存在条件下所形成的结合复合物的水平与该测试化合物缺乏条件下所形成的结合复合物的水平，其中在测试化合物存在条件下所形成的结合复合物水平的增加表示测试化合物可为先导化合物。
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