[发明专利]作为PPAR活化剂的吡唑苯基衍生物无效

专利信息
申请号: 200580013244.2 申请日: 2005-04-20
公开(公告)号: CN1946698A 公开(公告)日: 2007-04-11
发明(设计)人: J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;A61K31/41;A61P3/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)化合物,其中R5、R6和R7中的一个是(a),并且X1、X2、R1到R15和n如说明书中所定义,以及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。
搜索关键词: 作为 ppar 活化剂 吡唑 苯基 衍生物
【主权项】:
1.下式I的化合物:其中X1选自O、S和CH2;R1是氢或C1-7-烷基;R2是氢或C1-7-烷基,或者,如果X1是CH2、R2选自氢,C1-7-烷基和C1-7-烷氧基;R3是氢或C1-7-烷基;R4和R8彼此独立地选自氢、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基;R5,R6和R7彼此独立地选自氢、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基;并且R5、R6和R7中的一个是其中X2是S、O和NR9,R9选自氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、氟代-C1-7-烷基、羟基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基;R10选自氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基和氟代-C1-7-烷基;R11选自氢、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基;R12或R13中的一个选自氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,C2-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基和氟代-C1-7-烷基;并且另一个是孤电子对;R14是氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基;R15是4-三氟甲氧基苯基;n是1,2或3;和其药用盐和/或酯。
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