[发明专利]托莫西汀的光学拆分和重新利用方法无效
| 申请号： | 200580013414.7 | 申请日： | 2005-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN1950326A | 公开（公告）日： | 2007-04-18 |
| 发明（设计）人： | E·卡斯特里;G·洛莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维里奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇 | 申请（专利权）人： | 特瓦药物精化学品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/06 | 分类号： | C07C213/06;C07C217/48;C07C213/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李炳爱 |
| 地址： | 意大利布*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明提供一种用于在提高反应产率和/或光学纯度的反应条件下外消旋托莫西汀的光学拆分方法。本发明也提供一种(S)－(+)－对映体差向异构化的方法。本发明还提供将光学拆分所得的对映体转化为阿托西汀或其药学可接受盐。 | ||
| 搜索关键词： | 托莫西汀 光学 拆分 重新 利用 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸盐的方法，包括：a)提供托莫西汀外消旋体、C1-4醇、芳香族溶剂和(S)-(+)-苦杏仁酸的混合物，b)加热这种混合物到约60℃-约80℃；和c)使(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸盐从反应混合物中结晶。
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