[发明专利]治疗中枢神经系统障碍的取代的吗啉化合物无效
| 申请号： | 200580013776.6 | 申请日： | 2005-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN1950348A | 公开（公告）日： | 2007-04-18 |
| 发明（设计）人： | N·S·巴塔;S·A·格拉瑟;D·L·F·格雷;G·A·理查德;L·J·西蒙斯;许文建 | 申请（专利权）人： | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30;C07D413/12;C07D413/06;C07D417/06;C07D413/14;A61K31/5377;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)、(II)、(III)化合物，其中R’－Re、A、X和Z是如说明书所定义的，含有它们的药物组合物和它们在中枢神经系统障碍治疗中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 中枢神经系统 障碍 取代 化合物 | ||
【主权项】：
1、式I化合物：![]()
及其药学上可接受的盐或衍生物，其中：A是O或S；X是芳基、杂环、苯并稠合的二环、-C1-C10烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8环烯基、-(CH2)nC3-C9环烷基、稠合环烷基、H、SCF3、羟基-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、-(CH2)nS-C1-C6烷基、-(CH2)nSO2-C1-C6烷基；其中每个基团可选地被一个或多个独立选自如下的取代基取代：-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-C1-C6烷氧基、芳基、杂环、OH、卤代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羟基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基、-SCF3、SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″、NR′R″，其条件是若X是苯基、取代的苯基、C1-C4未取代的烷基、卤代C1-C4烷基、未取代的C3-C8环烷基或卤代C3-C8环烷基，则*和@是(R，S)或(S，R)；R1-R5独立地选自H、-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8环烷基、-C1-C6烯基、-C5-C8环烯基、-(CH2)nC3-C8环烷基、-C1-C6烷氧基、-O-芳基、杂环、SO2、OH、卤代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羟基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基-SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、C1-C4烷基NR′R″和NR′R″，并且若两个基团R1-R5与环连接，则可以构成苯并稠合的二环，包含与5或6元碳环稠合的苯基或者与5或6元杂环稠合的苯基，所述杂环含有至少一个N、O或S杂原子，其中每个基团-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8环烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8环烯基、-C1-C6烷氧基、杂环可以可选地被一个或多个下列基团取代：芳基、杂环、OH、卤代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″和NR′R″；R′和R″独立地是C1-C6烷基或H；n是1至5；*表示第一手性中心；@表示第二手性中心。
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