[发明专利]被芳基取代的嘌呤类似物

摘要

本发明提供式(I)的被芳基取代的嘌呤类似物，式中，各代号如本文中所定义。此等化合物为可用于活体外或活体内调节专一性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症。并提供治疗此等病症的医药组合物与其使用方法，及使用此等配体进行受体定位研究的方法。

主权项

1.一种如下列通式的化合物：或其医药上可接受的盐，其中：n为0或1；W、X及Y各自独立地为N或CR₁；A₁、A₂、A₃及A₄各自独立地为N或CR₄；B₁、B₂、B₃、B₄及B₅各自独立地为N或CR₅；R₁于每次出现时，独立地选自：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤烷基、C₁-C₆卤烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、氨基磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-与二-(C₁-C₆烷基)氨基磺酰基、单-与二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基及单-与二-(C₁-C₆烷基)氨基C₀-C₄烷基；R₂为氰基、氰基C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤烷基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆卤烷基磺酰基、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基磺酰基或单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基；R₃为：(i)氢、卤素、硝基或氰基；或(ii)如通式-R_x-L-M-R_y的基团，其中：R_x为C₀-C₃亚烷基；L为单一共价键、O、(C＝O)、(C＝O)O、O(C＝O)、S、SO₂、(C＝O)_pN(R_z)、N(R_z)(C＝O)_p、SO₂N(R_z)或N(R_z)SO₂，其中，p为0或1；M为单一共价键、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基或C₁-C₈炔基，其中，烷基、烯基或炔基各自被0至9个独立地选自R_b的取代基取代；以及R_y为：(a)氢；(b)C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷氧基、(C₁-C₈烷基)氨基C₀-C₈烷基、C₁-C₈烷酰基、C₃-C₈烷酮、C₂-C₈烷基醚、或3-至10-元碳环或杂环，其各自被0至9个独立地选自R_b的取代基取代；或(c)与R_x或R_z共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至9个独立地选自R_b的取代基取代；R_z为：(a)氢；(b)C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷酰基、C₃-C₈烷酮、C₂-C₈烷基醚、或3-至10-元碳环或杂环，其各自被0至9个独立地选自R_b的取代基取代；或(c)与R_x或R_y共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至9个独立选自R_b的取代基取代；R₄于每次出现时，独立地选自R_b，或两个相邻的R₄基团共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至4个独立选自R_b的取代基取代；R₅于每次出现时，独立地选自R_b，或两个相邻的R₅基团共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至4个独立选自R_b的取代基取代；以及R_b于每次出现时，独立地选自：(i)氢、羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、氰基、硝基及-COOH；以及(ii)C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₈卤烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈卤烷氧基、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷酰氧基、C₁-C₈烷硫基(alkylthio)、C₂-C₈烷基醚、C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-与二-(C₁-C₆烷基)氨基磺酰基、单-与二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基、及单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基C₀-C₄烷基；其各自被0至3个独立地选自羟基、卤素、氨基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤烷基及单-与二-(C₁-C₄烷基)氨基的取代基取代。