[发明专利]类胰蛋白酶抑制剂的制备方法无效
| 申请号： | 200580014049.1 | 申请日： | 2005-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN1950362A | 公开（公告）日： | 2007-04-18 |
| 发明（设计）人： | C－D·格拉夫;C·塔佩尔佐芬;A·W·斯莱德斯基 | 申请（专利权）人： | 安万特药物公司 |
| 主分类号： | C07D405/10 | 分类号： | C07D405/10;C07D211/02;C07D211/26;C07F7/10;C07D213/38;C07D213/53 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及可作为类胰蛋白酶抑制剂使用的式(I)化合物及其盐的制备方法，涉及可用于制备这类化合物的中间体，涉及这类中间体的制备方法，以及涉及这类中间体在制备这类化合物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 胰蛋白酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I化合物或其盐的方法，![]()
其中R1是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C6-C14)芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)环烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基；且R2是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、(C6-C14)芳基、5元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C6-C14)芳氧基、5元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)环烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基；该方法包括以下步骤：a)在溶剂中，用碱金属的氢氧化物、碳酸盐或醇盐或者碱土金属的醇盐处理式II的苯乙炔基甲硅烷化合物，![]()
其中G是三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基或二甲基叔丁基甲硅烷基，且R2′是如上所定义的R2，或者是其被保护的衍生物或其前体基团，以形成式III苯乙炔的溶液；![]()
以及b)在溶剂中，在均相钯催化剂、亚铜盐以及受阻的胺存在下，使所得苯乙炔溶液与式IV化合物合并，![]()
其中X是溴或碘，R1′是如上所定义的R1，或者是其被保护的衍生物或其前体基团，且Boc是叔丁氧羰基，以形成被保护的式V化合物或其盐，![]()
其中R1′和R2′分别是如上所定义的R1和R2，或者是其被保护的衍生物或其前体基团，且Boc是叔丁氧羰基。
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