[发明专利]噻唑衍生物

摘要

式(Ⅰ)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X¹和X²互不相同，表示硫原子或碳原子；R¹表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R²表示氢原子、卤原子、具有1－6个碳原子的烷基、被1－5个卤原子取代的具有1－6个碳原子的烷基、具有1－6个碳原子的烷氧基、具有1－6个碳原子的烷酰基或具有1－5个碳原子的羟烷基；A为式(Ⅱ)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF－β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。

主权项

1.式表示的一种噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中X¹和X²互不相同，表示硫原子或碳原子；R¹表示苯基；被选自卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、羟基、具有7-12个碳原子的苯基烷氧基和具有1-6个碳原子的烷基氨基的1-5个基团取代的苯基；与含有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元芳香杂环或非芳香杂环稠合的苯基；吡啶基；喹啉基；异喹啉基；或与含有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元芳香杂环稠合的吡啶基；R²表示氢原子、卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷酰基或具有1-5个碳原子的羟烷基；和A为式表示的基团，其中：R⁵表示氢原子；羟基；具有1-6个碳原子的烷基；具有7-12个碳原子的苯基烷基；或被羟基、具有1-6个碳原子的烷氧基、被具有1-6个碳原子的烷氧基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基或被具有1-6个碳原子的烷基氨基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基取代的具有7-12个碳原子的苯基烷基；R⁴表示苯基；被选自卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、氨基甲酰基和氰基的1-5个基团取代的苯基；氢原子；具有1-12个碳原子的烷基；具有2-12个碳原子的烯基；具有3-7个碳原子的环烷基；被具有1-6个碳原子的烷氧基、羟基、具有8-12个碳原子的烷氧基苯基烷氧基、苯二甲酰亚氨基、甲苯磺酰氧基或吗啉代取代的具有1-12个碳原子的烷基；被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基；被氧代基取代的具有3-9个碳原子的环烷基；四氢吡喃基；4-哌啶基；被具有1-6个碳原子的烷基或叔丁氧羰基取代的哌啶基；环己烷螺-2′-(1，3-二氧杂环戊基)；吡咯烷-2-酮-5-基；式-Y¹-Z¹-NR⁵-Z²-Y²-R⁶表示的基团，其中：Y¹和Y²相同或互不相同，表示单键或具有1-12个碳原子的亚烷基；R⁵表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基；Z¹和Z²相同或互不相同，表示单键；具有1-7个碳原子的亚烷基；-CO-；-CO₂-；-SO₂-或-OCO-；以及R⁶表示具有3-7个碳原子的环烷基；被1-3个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基；具有2-6个碳原子的烯基；具有2-6个碳原子的炔基；氨基；被选自具有1-6个碳原子的烷基、具有3-7个碳原子的环烷基和叔丁氧羰基的1-2个基团取代的氨基；哌啶子基；哌啶基；被具有1-6个碳原子的烷基取代的哌啶基；吡咯烷基；哌嗪基；被具有1-6个碳原子的烷基取代的哌嗪基；吗啉代；羟基；具有1-6个碳原子的烷氧基；被羟基或具有1-6个碳原子的烷氧基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基；氧杂环丁烷-2-基；四氢呋喃基；四氢吡喃基；氢原子；苯基；被具有1-4个碳原子的烷氧基取代的苯基；或与上述结构式中的氮原子连接时成环的基团；或由结构式-Y³-CO-R⁴¹表示的基团，其中：Y³表示单键或具有1-7个碳原子的亚烷基；R⁴¹表示羟基；具有1-6个碳原子的烷氧基；哌啶子基；被具有1-6个碳原子的烷基、具有5-10碳原子的吗啉代烷基或具有2-14个碳原子的烷基氨基烷基取代的哌嗪-1-基；或吗啉代。