[发明专利]邻位取代的芳基或杂芳基酰胺化合物无效
申请号: | 200580014322.0 | 申请日: | 2005-04-22 |
公开(公告)号: | CN1950334A | 公开(公告)日: | 2007-04-18 |
发明(设计)人: | 小池广记;松元由香里;山岸龙也;奥村祥征;中尾一成 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07C235/60 | 分类号: | C07C235/60;C07D213/82;C07D309/06;C07D213/89;C07D307/12;A61K31/166;A61K31/44;A61K31/351;A61K31/341;A61P29/00 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 李剑 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了式(I)的化合物:其中X表示碳原子等;Y表示亚氨基等;Z表示氢原子等;R1表示具有1-6个碳原子的烷基等;R2和R3独立地表示氢原子等。这些化合物适用于治疗哺乳动物体内的由前列腺素引起的疾病病症,例如疼痛等。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 取代 杂芳基酰胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.具有如式(I)的结构的化合物,所述化合物的药物上可接受的酯或其药物上可接受的盐:式中,X表示-CH-或氮原子;Y表示NR4、氧原子或硫原子;R4表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基;Z表示氢原子或卤原子;R1表示具有1-6个碳原子的烷基,可选地用1-2个独立地选自具有1-6个碳原子的烷氧基、三氟甲基、具有2-5个碳原子的烷酰基、具有3-7个碳原子的环烷基、苯基、苯氧基、杂环基和杂芳基的基团取代;具有3-7个碳原子的环烷基,可选地用具有1-3个碳原子的烷基取代;或者杂环基;R2和R3独立地表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基;或R2和R3一起形成具有3-6个碳原子的亚烷基链;所述杂芳基为4-7元芳环系,其具有或者1-4个环氮杂原子或者0-2个氮环杂原子和1个氧或1个硫环杂原子;所述杂环基为4-7元饱和环系,其具有或者1-4个环氮杂原子或者0-2个氮环杂原子和1个氧或1个硫环杂原子;R1的定义中的所述苯基、苯氧基和所述杂芳基是未被取代的或被选自取代基α的至少一个取代基取代;所述取代基α选自卤原子、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的卤烷基、羟基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有1-4个碳原子的卤烷氧基、氰基、具有1-4个碳原子的羟基烷基、在烷氧基和烷基中具有1-4个碳原子的烷氧烷基、具有1-4个碳原子的烷基磺酰基、具有2-5个碳原子的烷酰基、具有2-4个碳原子的烯基、具有2-4个碳原子的炔基、具有1-4个碳原子的烷基硫基、硝基、氨基、具有1-4个碳原子的单或二烷基氨基、氨基磺酰基、具有1-4个碳原子的烷氧羰基、具有1-4个碳原子的烷基磺酰基氨基、具有3-7个碳原子的环烷基和具有1-6个碳原子的单或二烷基氨基羰基。
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