[发明专利]制备天冬氨酸缩醛胱冬酶抑制剂的方法和中间体有效
| 申请号： | 200580014493.3 | 申请日： | 2005-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN1950364A | 公开（公告）日： | 2007-04-18 |
| 发明（设计）人： | G·J·塔诺里;陈民章;A·D·琼斯;P·L·尼塞;M·特鲁德奥;D·J·格林;J·R·斯努尼安 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07B43/04;C07B57/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及如流程中所示方法，和可用于制备修饰的天冬氨酸衍生物，例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制备胱冬酶抑制剂和/或其前药。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 天冬氨酸 缩醛胱冬酶 抑制剂 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备式XXXβ-酰胺基羰基化合物的方法：![]()
所述方法包括步骤：a)在钯催化剂、钯配体、碱和任选包括相转移催化剂和任选包括水的溶剂存在下，使式XII化合物：![]()
与式XIII化合物反应：![]()
制备式XXXI化合物![]()
其中：X为离去基团；各Ra为H、任选取代的烷基、任选取代的芳基、-CN、-C(O)-O烷基或卤素；各R2独立为任选取代的脂族基团、任选取代的杂环基或任选取代的芳基；各R4独立为任选取代的脂族基团、任选取代的杂环基、任选取代的芳基，或R2和R1与它们连接的基团一起形成任选取代的5元-8元杂环；和各R3为有机部分。
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