[发明专利]肽化合物用于预防和治疗慢性头痛的用途无效
申请号: | 200580014652.X | 申请日: | 2005-04-15 |
公开(公告)号: | CN1950101A | 公开(公告)日: | 2007-04-18 |
发明(设计)人: | D·舍勒;T·施特尔 | 申请(专利权)人: | 舒沃茨药物股份公司 |
主分类号: | A61K38/05 | 分类号: | A61K38/05;A61P25/06;A61K31/16;A61K31/165 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴亦华 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及一类肽化合物用于预防和治疗慢性头痛、尤其是偏头痛的用途。 | ||
搜索关键词: | 化合物 用于 预防 治疗 慢性 头痛 用途 | ||
【主权项】:
1.式(Ib)化合物或其药学可接受的盐的用途,
式(Ib)其中R是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基或低级环烷基低级烷基,且R未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;R1是氢或低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基,各自未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代;R2和R3独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基或Z-Y,其中,R2和R3可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;其中,R2和R3中的杂环基是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、异噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并噁唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环氧、氮丙啶并、氧杂环丁烷基、吖丁啶基,或当杂环中存在N时,其N-氧化物;Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化学键;Y是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基且Y可未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代,其中,杂环基具有与R2或R3中相同的含义,且条件是当Y是卤素时,Z是化学键,或ZY一起是NR4NR5R7,NR4OR5,ONR4R7,OPR4R5,PR4OR5,SNR4R7,NR4SR7,SPR4R5,PR4SR7,NR4PR5R6,PR4NR5R7,或N+R5R6R7,
R6′是氢、低级烷基、低级链烯基或低级炔基,其可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;R4、R5和R6独立地是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基或低级炔基,其中,R4、R5和R6可独立地未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;和R7是R6或COOR8或COR8,该R7可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;R8是氢或低级烷基,或芳基低级烷基,且芳基或烷基可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;和n是1-4;和a是1-3,用于制备用于预防、缓解或/和治疗头痛或/和与皮层传播抑制(CSD)相关的或/和由皮层传播抑制所引起的疼痛病状的药物组合物。
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