[发明专利]制备1,4－二苯基氮杂环丁酮衍生物的方法无效
| 申请号： | 200580015591.9 | 申请日： | 2005-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN1953961A | 公开（公告）日： | 2007-04-25 |
| 发明（设计）人： | A·林登施密德;D·W·威尔;G·耶内;T·A·沃尔曼;W·弗里克;B·容克尔;D·里加尔;G·比伦;H·延德劳拉 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及在甲硅烷基化试剂存在下由适当保护的β－取代的氨基酰胺制备1，4－二苯基氮杂环丁酮的方法。所述方法采用包含式(XII)的鏻离子作为阳离子和通式(a)、(b)、(c)或(d)的离子作为阴离子的环化催化剂。在所述式中，所述符号、取代基和缩写定义如下：Z＝C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR20；K＝O、S、NR21或CR22R23；L＝NR24或CR25R26；n＝0或1；M＝O、C＝O、NR27或CR28R29；Q＝O、S、NR30、CR31R32、C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR34；R＝CR35或N；T＝CR36或N；U＝CR37或N；V＝CR38或N；基团R16－R19可以代表如芳基或(C1－C15)烷基、芳基(C1－C10)亚烷基，基团R20－R32和 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯基 氮杂环 丁酮 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.在甲硅烷基化剂及至少一种环化催化剂存在下自适当方式保护的β-取代的氨基酰胺制备1，4-二苯基氮杂环丁酮衍生物的方法，所述环化催化剂可以由下列通式之一表示![]()
为阳离子，其中R16、R17、R18、R19彼此独立为芳基、(C1-C15)烷基、苄基，R41为芳基、(C1-C15)烷基、苄基，R42为(C1-C15)烷基、苄基、(C5-C8)环烷基、芳基，其中芳基可以被下列基团取代：F、Cl、Br、I、-OH、-O(C1-C3)烷基、-NH2、-NH(C1-C3)烷基、-N[(C1-C3)烷基]2、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C3)烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C3)烷基、-C(O)N[(C1-C3)烷基]2、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C3)烷基、-SO2N[(C1-C3)烷基]2、-CN、(C1-C12)烷基和(C5-C8)环烷基，以及![]()
为阴离子，并且所述符号、取代基和缩写具有下述含义，Z＝C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR20K＝O、S、NR21或CR22R23L＝NR24或CR25R26n＝0或1M＝O、C＝O、NR27或CR28R29Q＝O、S、NR30、CR31R32、C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR34R＝CR35或NT＝CR36或NU＝CR37或NV＝CR38或N其中R20-R32和R34-R38彼此独立为H、(C1-C6)烷基、芳基或杂芳基，并且在每种情况下，两个烷基基团也可以一起形成亚环烷基基团，在每个环中具有至多6个C单位，该基团又可被下列基团取代：F、Cl、Br、I、CF3、NO2、COO(C1-C6)烷基、CON[(C1-C6)烷基]2、环烷基、(C1-C10)烷基、(C2-C6)链烯基、O-(C1-C6)烷基、O-CO-(C1-C6)烷基、O-CO-(C1-C6)亚烷基-芳基、SO2N[(C1-C6)烷基]2、S-(C1-C6)烷基、S-(CH2-)n芳基、SO-(C1-C6)烷基、SO-(CH2-)n芳基、SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(CH2-)n芳基、SO2-N((C1-C6)烷基)(CH2-)n芳基或SO2-N((CH2-)n芳基)2，其中n可以为0-6，芳基基团可以被下列基团取代多至2次：F、Cl、Br、CF3、SF5、NO2、OCF3、O-(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基；或者被下列基团取代：N((C1-C6)烷基)2、NH-CO-NH-(C1-C6)烷基)、NH-CO-NH-芳基、N[(C1-C6)烷基]-CO-(C1-C6)烷基、N[(C1-C6)烷基]-COO-(C1-C6)烷基、N[(C1-C6)烷基]-CO-芳基、N[(C1-C6)烷基]-COO-芳基、N[(C1-C6)烷基]-CO-N((C1-C6)烷基)2、N[(C1-C6)烷基]-CO-N((C1-C6)烷基)-芳基、N[(C1-C6)烷基]-CO-N(芳基)2、N(芳基)-CO-(C1-C6)烷基、N(芳基)-COO-(C1-C6)烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基、N(芳基)-CO-N((C1-C6)烷基)2、N(芳基)-CO-N[(C1-C6)烷基]-芳基、N(芳基)-CO-N(芳基)2、芳基、O-(CH2-)n芳基，其中n可以为0-6，其中所述芳基基团可以被下列基团取代1-3次：F、Cl、Br、I、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、SF5、SO2-CH3或COO-(C1-C6)烷基且其中R39和R40彼此独立为(C1-C6)烷基，其中一个或多个不相邻的C原子可以被NH或C＝O取代，或者为(C1-C6)全氟烷基、芳基或杂芳基，或者R39和R40一起形成1，8-萘基或1，7，7-三甲基双环[2.2.1]庚基，R40也可以为H，或者该环化催化剂中的阳离子相应于通式(XII)，且阴离子为R41O-，或者其中该环化催化剂中的阳离子相应于通式(XII)，且阴离子为R42COO-，或者该环化催化剂中的阳离子相应于通式(XII)，且阴离子为Cl-、Br-或I-，并且这些催化剂均与Ag2O结合。
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