[发明专利]14,15－二氢20,21－二降象牙烯宁－14－醇衍生物及其应用

摘要

本发明涉及新颖的14，15－二氢20，21－二降象牙烯宁－14－醇衍生物，具有右式(I)，其中，R代表基团－AR’，其中A代表杂原子，R’代表：C₁－C₆烷基、C₁－C₆链烯基、C₁－C₆炔基、芳基烷基；式－R₁－CO－O－R₂的酯；式－R₃－CO－NZY的酰胺，其中Y和Z可以共同形成任选被一个或多个烷基取代的环烷基或杂环基；被至少一种式－NZY的胺取代的烷基、链烯基或炔基；或它的一种药学可接受盐，包括它的异构体、对映体和非对映异构体及其混合物。本发明还涉及所述新颖的衍生物在制备药物组合物中的应用，所述药物组合物特别用于治疗和/或预防人类的抑郁症、睡眠－觉醒周期紊乱和认知部分的症状性额叶紊乱。

主权项

1.下式(I)化合物其中，R代表基团-AR’，其中A代表杂原子，R’代表：-选自直链或支链的C₁-C₆烷基、C₁-C₆链烯基、C₁-C₆炔基、芳基烷基、烷氧基芳基烷基、杂芳基烷基和杂环烷基的基团；-式-R₁-CO-O-R₂所示的酯，其中R₁代表选自直链或支链的C₁-C₆亚烷基、C₂-C₆亚链烯基或C₂-C₆亚炔基的基团，且R₂代表选自氢、直链或支链的C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基，或C₃-C₁₂环烷基的基团；-式所示的酰胺，其中R₃代表选自直链或支链的C₁-C₆烷基、C₂-C₆亚链烯基或C₂-C₆亚炔基的基团，且Y代表选自氢、直链或支链的C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或杂环烷基的基团；且Z代表选自氢、直链或支链的C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或杂环烷基，Y和Z可以共同形成可被一个或若干个C₁-C₆烷基、芳基、杂芳基或卤素取代的C₃-C₆环烷基或C₃-C₆杂环基，；-被至少一种式所示的胺所取代的选自直链或支链的C₂-C₆烷基、C₂-C₆链烯基或C₁-C₆炔基的基团，其中Y和Z如上定义；或它的一种药学可接受盐，包括其异构体、对映体、非对映异构体和它们的混合物。