[发明专利]作为抗病毒剂使用的4－羧基吡唑衍生物

摘要

提供了式(I)的新的抗病毒化合物：其中A表示羟基；R¹表示芳基，通过环碳原子连接的杂芳基，或通过环碳原子连接的杂环基，C_1－6烷基或－C_5－9环烷基，其每个可以任选被取代；R²表示取代的苯基，或在环烷基上任选取代的－(CH₂)_nC_5－7环烷基；R³表示杂环基或杂芳基；任选取代的苯基或任选取代的－C_1－6烷基；R⁴表示氢；及其盐、溶剂合物和酯，它们的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们在HCV治疗中的使用方法。

主权项

1.至少一种选自式(I)化合物的化学个体，及其盐、溶剂合物和酯：其中：A表示羟基；R¹表示芳基、通过环碳原子连接的杂芳基、或通过环碳原子连接的杂环基，其每个可任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自-C_1-6烷基、卤素、-OR^A、-SR^A、-C(O)NR^BR^C、-C(O)R^D、-CO₂H、-CO₂R^D、-NR^BR^C、-NR^EC(O)R^D、-NR^ECO₂R^D、-NR^EC(O)NR^FR^G、-SO₂NR^FR^G、-SO₂R^D、硝基、氰基、-CF₃、-OCF₃、NR^ESO₂R^D、苯基和杂环基，其中所述的-C_1-6烷基取代基本身可任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自-C_5-9环烷基、卤素、-NR^BR^C、-C(O)NR^BR^C、-NR^EC(O)R^D、-SR^A、-SO₂R^D、OR^A、氧代、苯基、杂芳基或杂环基；或R¹表示-C_1-6烷基或-C_5-9环烷基；R²表示被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基选自-C_1-6烷基、卤素、-OR^A、-SR^A、-C(O)NR^BR^C、-C(O)R^D、-CO₂H、-CO₂R^D、-NR^BR^C、-NR^EC(O)R^D、-NR^ECO₂R^D、-NR^EC(O)NR^FR^G、-SO₂NR^FR^G、-SO₂R^D、硝基、氰基和杂环基；或R²表示在环烷基上任选被一个或多个取代基取代的-(CH₂)_nC_5-7环烷基，所述的取代基选自-C_1-6烷基、＝CH(CH₂)_tH、-OR^A、-SR^A、-C(O)NR^BR^C、-C(O)R^D、-CO₂H、-CO₂R^D、-NR^BR^C、-NR^EC(O)R^D、-NR^ECO₂R^D、-NR^EC(O)NR^FR^G、-SO₂NR^FR^G、-SO₂R^D、氟、硝基、氰基、氧代和杂环基，或其中两个取代基可以一起形成C_1-2亚烷基桥取代基；t表示0、1、2、3或4；n表示0或1；R³表示杂环基或杂芳基；或任选被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基选自-C_1-6烷基、卤素、-OR^A、-SR^A、-C(O)NR^BR^C、-C(O)R^D、-CO₂H、-CO₂R^D、-NR^BR^C、-NR^EC(O)R^D、-NR^ECO₂R^D、-NR^EC(O)NR^FR^G、-SO₂NR^FR^G、-SO₂R^D、硝基、氰基和杂环基；或R³表示任选被一个或多个取代基取代的-C_1-6烷基，所述的取代基选自-C_1-6烷基、-OR^A、-SR^A、-C(O)NR^BR^C、-C(O)R^D、-CO₂H、-CO₂R^D、-NR^BR^C、-NR^EC(O)R^D、-NR^ECO₂R^D、-NR^EC(O)NR^FR^G、-SO₂NR^FR^G、-SO₂R^D、氟、硝基、氰基、氧代、苯基、杂芳基和杂环基；R⁴表示氢；R^A表示氢、-C_1-6烷基、芳烷基、杂芳基烷基、芳基、杂环基或杂芳基；R^B和R^C独立地表示氢、-C_1-6烷基、芳基、杂环基或杂芳基；或R^B和R^C与它们相连的氮原子一起形成5或6元饱和环状基团；R^D选自-C_1-6烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基；R^E表示氢或-C_1-6烷基；R^F和R^G独立地选自氢、-C_1-6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基；或R^F和R^G与它们相连的氮原子一起形成5或6元饱和环状基团。