[发明专利]取代的噁唑－苯并异噻唑二氧化物衍生物、其制备方法以及其应用

摘要

本发明涉及其中的基团具有所给出的含义的式(I)的化合物以及其生理学可接受的盐。这些化合物适宜用作用于降低血糖水平和用于预防和治疗糖尿病的药物。

主权项

1.式I的化合物及其生理学可耐受的盐其中的含义为X是O、C-R2；Y是O、C-R2，一贯的情况是，X和Y中的一个是O并且另一个是C-R1；R1、R2彼此独立地是H、芳基、COOH、(C1-C6)-亚烷基-COOH、-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C1-C6)-亚烷基-芳基、杂环、(C1-C6)-亚烷基-杂环、CF3、OCF3、CN、(CH2)1-6-OH、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-烷基、COOH、CON(R9)(R10)，其中所说的芳基和杂环基可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)、哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪酮、吗啉、硫代吗啉、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、SO2-N(R9)(R10)、CO-(C1-C6)-烷基、-COOH、(C1-C6)-亚烷基-COOH、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基、苯基取代一次或多次，其中这些哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪酮、吗啉、硫代吗啉和苯基环可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、COOH、CN、NO2、-O-(C1-C6)-烷基、-NH-O-(C1-C6)-烷基、-(CO)-NH-O-(C1-C6)-亚烷基-N(R9)(R10)、-(CO)-(C1-C6)-烷基、-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)取代一次或多次；R3是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-芳基、-C(O)-芳基、(C1-C6)-亚烷基-杂环、CO-(C1-C6)-烷基，其中所说的芳基和杂环基可以被F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CF3或OCF3取代一次或多次；R4、R5彼此独立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、NO2、N(R9)(R10)、CN、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COOH、(C1-C6)-亚烷基-COOH、CON(R9)(R10)、(C1-C6)-亚烷基-CON(R9)(R10)、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COO(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、S(O)2-N(R9)(R10)、CH2OH、CH2OCH3；R6、R7彼此独立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、环丙基、四氟环丙基、二氟环丙基；或R6和R7一起形成基团＝CH2；R8是H、CH3、CF3、CH2OH；R9是H、(C1-C4)-烷基；R10是H、(C1-C4)-烷基；或R9和R10和与其相结合的N原子一起形成一种3-9元环系。