[发明专利]作为单胺再摄取调控剂治疗血管舒缩症状（VMS）的杂环苯基氨基丙醇衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的苯基氨基丙醇衍生物或其可药用盐，含有这些衍生物的组合物，和它们的使用方法，用于预防和治疗单胺再摄取所改善的病症，尤其包括血管舒缩症状(VMS)、性功能障碍、胃肠与泌尿生殖紊乱、慢性疲劳综合征、肌纤维疼痛综合征、神经系统紊乱及其组合，特别是选自：重性抑郁症、血管舒缩症状、精神紧张性与冲动性尿失禁、肌纤维疼痛、疼痛、糖尿病性神经病的病症及它们的组合。

主权项

1、式I化合物：或其可药用盐；其中：虚线代表U与V或V与W之间任选的双键；U独立地是O、S、SO、SO₂、C＝O、N、NR₃或C(R₈)₂；W是CH、CH₂或C＝O；其条件是当W是CH₂时，U不是C(R₈)₂；V是C(R₈)、C(R₈)₂、O或N(R₈)；R₁在每次出现时独立地是烷基、烷氧基、卤素、CF₃、OCF₃、被0-3个R₉取代的芳基烷氧基、被0-3个R₉取代的芳氧基、被0-3个R₉取代的芳基、被0-3个R₉取代的杂芳基、羟基、烷酰氧基、硝基、腈、链烯基、炔基、烷基亚砜、被0-3个R₉取代的苯基亚砜、烷基砜、被0-3个R₉取代的苯基砜、烷基磺酰胺、被0-3个R₉取代的苯基磺酰胺、被0-3个R₉取代的杂芳氧基、被0-3个R₉取代的杂芳基甲氧基、烷基酰氨基或被0-3个R₉取代的芳基酰氨基；或者两个相邻的R₁也代表亚甲二氧基；R₂是被0-3个R₁取代的芳基或被0-3个R₁取代的杂芳基；R₃是H、被0-3个R₁取代的C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基或被0-3个R₁取代的苯基；R₄在每次出现时独立地是H、C₁-C₄烷基、芳基烷基、杂芳基甲基、环庚基甲基、环己基甲基、环戊基甲基或环丁基甲基，或者两个R₄基团与它们所连接的氮一起构成4至6个环原子的杂环，其中一个碳可以任选地被N、O、S或SO₂代替，并且其中任一碳环原子或另外的N原子可以任选地被C₁-C₄烷基、F或CF₃取代；R₅是H或C₁-C₄烷基；R₆是H或C₁-C₄烷基；R₇在每次出现时独立地是H或C₁-C₄烷基，或者R₇和R₄与R₄所连接的氮一起构成含有3-6个碳原子的含氮环；R₈在每次出现时独立地是H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆杂烷基或被0-3个R₁取代的芳基；R₉在每次出现时独立地是烷基、烷氧基、卤素、CF₃、OCF₃、羟基、烷酰氧基、硝基、腈、链烯基、炔基、烷基亚砜、烷基砜、烷基磺酰胺或烷基酰氨基；或者两个相邻的R₉也代表亚甲二氧基；n是0至4的整数；x是1至2的整数；其中环A中的1-3个碳原子可以任选地被N代替。