[发明专利]选择的CGRP-拮抗剂,其制备方法以及它们作为药物的用途无效
申请号: | 200580017545.2 | 申请日: | 2005-03-23 |
公开(公告)号: | CN1976916A | 公开(公告)日: | 2007-06-06 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·G·米勒;克劳斯·鲁道夫;菲利普·勒斯滕伯格;德克·斯滕坎普;亚历山大·德雷尔;柯尔斯滕·阿恩特;亨利·杜兹;格哈德·谢恩泽尔;马科·桑塔戈斯蒂诺;法比奥·帕莱里 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/551;A61P25/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的CGRP拮抗剂,其互变异构体、异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物,混合物,及其盐,以及该盐的水合物,特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐,含有这些化合物的药物,其用途,及其制备方法,在式(I)中A、X、D、E、G、M、Q及R1至R3均如权利要求1所定义。 | ||
搜索关键词: | 选择 cgrp 拮抗剂 制备 方法 以及 它们 作为 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.通式如下的CGRP拮抗剂,其互变异构体、异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物、混合物,及其盐,以及该盐的水合物,特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐,其中A表示氧或硫原子,X表示氧或硫原子,(a)D、E彼此独立地于各情况中表示次甲基或氮原子,且G表示被基团Ra取代的次甲基,M表示被基团Rb取代的次甲基,Q表示被基团Rc取代的次甲基,同时基团G、M及Q中的一或两个于各情况中也可表示氮原子,或(b)D与E于各情况中表示次甲基,同时基团D与E之一也可表示氮原子,且G、M及Q于各情况中表示氮原子,同时Ra、Rb及Rc彼此独立地于各情况中表示氢或卤原子、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、环-C3-7-烷基、环-C3-7-烯基、氰基、羟基、羟基-C1-6-烷基、羟基-C3-6-烯基、羟基-C3-6-炔基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-C3-6-烯基、C1-6-烷氧基-C3-6-炔基、C3-6-烯氧基-C1-6-烷基、C3-6-烯氧基-C3-6-烯基、C3-6-烯氧基-C3-6-炔基、C3-6-炔氧基-C1-6-烷基、C3-6-炔氧基-C3-6-烯基、C3-6-炔氧基-C3-6-炔基、巯基、C1-6-烷硫基、C3-6-烯基硫基、C3-6-炔基硫基、氨基、C1-6-烷基-氨基、C3-6-烯基-氨基、C3-6-炔基-氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、二-(C3-6-烯基)-氨基、二-(C3-6-炔基)-氨基、氨基-C1-6-烷基、C1-3-烷基-氨基-C1-6-烷基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-6-烷基、氨基-C3-6-烯基、C1-3-烷基-氨基-C3-6-烯基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C3-6-烯基、氨基-C3-6-炔基、C1-3-烷基-氨基-C3-6-炔基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C3-6-炔基、羟基羰基、苯基羰基、吡啶基羰基、C1-6-烷基-羰基、C2-6-烯基-羰基、C2-6-炔基-羰基、甲酰基、C1-6-烷氧基-羰基、C3-6-烯氧基-羰基、C3-6-炔氧基-羰基、氨基羰基、C1-6-烷基-氨基羰基、C3-6-烯基-氨基羰基、C3-6-炔基-氨基羰基、二-(C1-6-烷基)-氨基羰基、二-(C3-6-烯基)-氨基羰基、二(C3-6-炔基)-氨基羰基、甲酰氨基、C1-6-烷基-羰基氨基、C2-6-烯基-羰基氨基、C2-6-炔基-羰基氨基、甲酰基-C1-6-烷基-氨基、甲酰基-C3-6-烯基-氨基、甲酰基-C3-6-炔基-氨基、C1-6-烷基-羰基-C1-6-烷基-氨基、C2-6-烯基-羰基-C1-6-烷基-氨基、C2-6-炔基-羰基-C1-6-烷基-氨基、C1-6-烷基-羰基-C3-6-烯基-氨基、C2-6-烯基-羰基-C3-6-烯基-氨基、C2-6-炔基-羰基-C3-6-烯基-氨基、C1-6-烷基-羰基-C3-6-炔基-氨基、C2-6-烯基-羰基-C3-6-炔基-氨基、C2-6-炔基-羰基-C3-6-炔基-氨基、C1-6-烷基-磺酰基、C2-6-烯基-磺酰基、C2-6-炔基-磺酰基、C1-6-烷基-亚磺酰基、C2-6-烯基-亚磺酰基、C2-6-炔基-亚磺酰基、C1-6-烷基-磺酰基氨基、C2-6-烯基-磺酰基氨基、C2-6-炔基-磺酰基氨基、C1-6-烷基-磺酰基-C1-6-烷基氨基、C1-6-烷基-磺酰基-C3-6-烯基氨基、C1-6-烷基-磺酰基-C3-6-炔基氨基、C2-6-烯基-磺酰基-C1-6-烷基氨基、C2-6-烯基-磺酰基-C3-6-烯基氨基、C2-6-烯基-磺酰基-C3-6-炔基氨基、C2-6-炔基-磺酰基-C1-6-烷基氨基、C2-6-炔基-磺酰基-C3-6-烯基氨基、C2-6-炔基-磺酰基-C3-6-炔基氨基、氨基磺酰基、C1-6-烷基氨基磺酰基、二-(C1-6-烷基)-氨基磺酰基、C3-6-烯基氨基磺酰基、二-(C3-6-烯基)-氨基磺酰基、C3-6-炔基氨基磺酰基或二-(C3-6-炔基)-氨基磺酰基,条件是若基团D,E,G,M及Q均不表示氮原子,则(i)若Rb与Rc两者于各情况中均表示C1-6-烷基,则Ra不表示氢原子,(ii)若Ra与Rb两者于各情况中均表示C1-6-烷基,则Rc不表示氢原子,(iii)若Rc表示C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6-炔基,且Rb表示氯或溴原子、氨基、甲基氨基或羟基,则Ra不具有氢、氟、氯、溴或碘原子或二氟-或三氟甲基的意义,iv)若Ra表示C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6-炔基,且Rb表示氯或溴原子、氨基、甲基氨基或羟基,则Rc不具有氢、氟、氯、溴或碘原子或二氟-或三氟甲基的意义,R1表示饱和的、单-或二不饱和的5-至7-员氮杂、二氮杂、三氮杂、氧氮杂、硫氮杂、硫二氮杂或S,S-二氧代-硫二氮杂杂环,同时上述的杂环通过碳或氮原子连结至式I中的哌啶环,或通过两个碳原子,通过碳与氮原子,通过碳与氧原子,或通过碳与硫原子,以螺环方式连结至式I中的哌啶环,含有一或两个邻近氮原子的羰基或硫代羰基,可在其中一个氮原子上,被C1-6-烷基、C3-6-烯基或C3-6-烯基取代,可在一个或两个碳原子上,被C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6-炔基取代,被苯基、苯基甲基、萘基、联苯基、吡啶基、二嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、1,3-唑基、1,3-噻唑基、异唑基、吡唑基、1-(C1-3-烷基)-吡唑基、咪唑基或1-(C1-3-烷基)-咪唑基取代,同时取代基可以相同或不同,且其中一个上述不饱和杂环的烯双键可稠合至苯基、萘基、吡啶、二嗪、1,3-唑、噻吩基、呋喃、噻唑、吡咯、N-C1-3-烷基-吡咯或喹啉环,稠合至任选在氮原子上被C1-6-烷基、C3-6-烯基或C3-6-炔基取代的1H-喹啉-2-酮环,或稠合至咪唑或N-C1-3-烷基-咪唑环,或者一个上述不饱和杂环的两个烯双键每个可稠合至苯基或吡啶环,同时,包含在R1中的苯基、吡啶基、二嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、1,3-唑基、1,3-噻唑基、异唑基、吡唑基、1-C1-3-烷基-吡唑基、咪唑基或1-C1-3-烷基-咪唑基,及在碳骨架中的苯并-、噻吩并-、吡啶并-及二嗪并-稠合的杂环,可另外被卤原子、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、环-C3-7-烷基、环-C3-7-烯基、氰基、羟基、羟基-C1-6-烷基、羟基-C3-6-烯基、羟基-C3-6-炔基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-C3-6-烯基、C1-6-烷氧基-C3-6-炔基、C3-6-烯氧基-C1-6-烷基、C3-6-烯氧基-C3-6-烯基、C3-6-烯氧基-C3-6-炔基、C3-6-炔氧基-C1-6-烷基、C3-6-炔氧基-C3-6-烯基、C3-6-炔氧基-C3-6-炔基、巯基、C1-6-烷硫基、C3-6-烯基硫基、C3-6-炔基硫基、氨基、C1-6-烷基-氨基、C3-6-烯基-氨基、C3-6-炔基-氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、二-(C3-6-烯基)-氨基、二-(C3-6-炔基)-氨基、氨基-C1-6-烷基、C1-3-烷基-氨基-C1-6-烷基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-6-烷基、氨基-C3-6-烯基、C1-3-烷基-氨基-C3-6-烯基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C3-6-烯基、氨基-C3-6-炔基、C1-3-烷基-氨基-C3-6-炔基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C3-6-炔基、羟基羰基、苯基羰基、吡啶基羰基、C1-6-烷基-羰基、C2-6-烯基-羰基、C2-6-炔基-羰基、甲酰基、C1-6-烷氧基-羰基、C3-6-烯氧基-羰基、C3-6-炔氧基-羰基、氨基羰基、C1-6-烷基-氨基羰基、C3-6-烯基-氨基羰基、C3-6-炔基-氨基羰基、二-(C1-6-烷基)-氨基羰基、二-(C3-6-烯基)-氨基羰基、二-(C3-6-炔基)-氨基羰基、甲酰氨基、C1-6-烷基-羰基氨基、C2-6-烯基-羰基氨基、C2-6-炔基-羰基氨基、甲酰基-C1-6-烷基-氨基、甲酰基-C3-6-烯基-氨基、甲酰基-C3-6-炔基-氨基、C1-6-烷基-羰基-C1-6-烷基-氨基、C2-6-烯基-羰基-C1-6-烷基-氨基、C2-6-炔基-羰基-C1-6-烷基-氨基、C1-6-烷基-羰基-C3-6-烯基-氨基、C2-6-烯基-羰基-C3-6-烯基-氨基、C2-6-炔基-羰基-C3-6-烯基-氨基、C1-6-烷基-羰基-C3-6-炔基-氨基、C2-6-烯基-羰基-C3-6-炔基-氨基、C2-6-炔基-羰基-C3-6-炔基-氨基、C1-6-烷基-磺酰基、C2-6-烯基-磺酰基、C2-6-炔基-磺酰基、C1-6-烷基-亚磺酰基、C2-6-烯基-亚磺酰基、C2-6-炔基-亚磺酰基、C1-6-烷基-磺酰基氨基、C2-6-烯基-磺酰基氨基、C2-6-炔基-磺酰基氨基、C1-6-烷基-磺酰基-C1-6-烷基氨基、C1-6-烷基-磺酰基-C3-6烯基氨基、C1-6-烷基-磺酰基-C3-6-炔基氨基、C2-6烯基-磺酰基-C1-6-烷基氨基、C2-6-烯基-磺酰基-C3-6-烯基氨基、C2-6烯基-磺酰基-C3-6炔基氨基、C2-6-炔基-磺酰基-C1-6-烷基氨基、C2-6-炔基-磺酰基-C3-6-烯基氨基、C2-6-炔基-磺酰基-C3-6-炔基氨基、氨基磺酰基、C1-6-烷基氨基磺酰基、二-(C1-6-烷基)-氨基磺酰基、C3-6-烯基氨基磺酰基、二-(C3-6-烯基)-氨基磺酰基、C3-6-炔基氨基磺酰基、二-(C3-6-炔基)-氨基磺酰基单-、二-或三取代,同时取代基可以相同或不同,且包含在上文对于Ra,Rb,Rc及R1定义所给出的基团中的C3-6-烯基或C3-6-炔基的双键和三键,可与任选还包含在这些基团中的任何杂原子分开,R2表示氢原子,R2表示苯基甲基或C2-7-基,其可在ω位置上被环-C3-7-烷基、环-C3-7-烯基、苯基、吡啶基、二嗪基、羟基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、C3-6-烯基氨基、二-(C3-6-烯基)氨基、C3-6-炔基氨基、二-(C3-6-炔基)氨基、羟基羰基、C1-6-烷氧基羰基、氨基羰基、氨基羰基氨基、C1-6-烷基羰基氨基、C2-6-烯基-羰基氨基、C2-6-炔基羰基氨基、4-吗啉基、[双-(2-羟基-乙基)]氨基、4-(C1-6-烷基)-1-哌嗪基或4-(ω-羟基-C2-7-烷基)-1-哌嗪基取代,R2表示苯基或吡啶基,同时,在上述R2所定义的基团中所提及或被包含作为取代基的苯基、吡啶基及二嗪基,可在碳骨架中另外被卤素,被C1-3-烷基、C2-3-烯基、C2-3-炔基、C1-3-烷氧基、羟基、氨基、C1-3-烷基氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基、氨基-C1-3-烷基、C1-3-烷基-氨基-C1-3-烷基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-3-烷基、C1-3-烷基羰基氨基、C1-3-烷基羰基氨基-C1-3-烷基、氨基羰基、C1-3-烷基-氨基羰基、二-(C1-3-烷基)-氨基羰基、氰基、氨基磺酰基、C1-3-烷基-氨基磺酰基、二-(C1-3-烷基)-氨基磺酰基、C1-3烷基-硫基、C1-3-烷基-亚磺酰基或C1-3-烷基-磺酰基单-、二-或三取代,且取代基可以相同或不同,R3表示氢原子,或被苯基或吡啶基取代的C1-3-烷基,同时,C1-3-烷基可连接至包含在R2中的烷基,或连接至包含在R2中的苯基或吡啶基环,包括R2与R3所连接的氮原子,形成4-至7-员环,或R2与R3和所附的氮原子一起表示如下通式的基团其中Y1表示碳原子,或若R5表示一对自由电子,则其也可表示氮原子,若Y1表示碳原子,则q与r表示数字0、1或2,或若Y1表示氮原子,则q与r表示数字1或2,R4表示氢原子、氨基、C1-4-烷基-氨基、二-(C1-4-烷基)-烷基氨基、C1-6-烷基,任选被羟基羰基、C1-6-烷氧基羰基、羟基羰基-C1-3-烷基或C1-6-烷氧基羰基-C1-3-烷基取代的环-C3-7-烷基或环-C3-7-烯基,R4表示氨基-C2-7-烷基、C1-4-烷基-氨基-C2-7-烷基、二-(C1-4-烷基-氨基)-C2-7-烷基、氨基亚氨基甲基、氨基羰基氨基、C1-4-烷基-氨基羰基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基羰基氨基、C1-4-烷基-氨基羰基-C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基羰基-C1-4-烷基氨基、苯基氨基羰基氨基、氨基羰基、C1-4-烷基-氨基羰基、二-(C1-4-烷基)-氨基羰基、氨基羰基-C1-3-烷基、C1-4-烷基-氨基羰基-C1-3-烷基、二-(C1-4-烷基)-氨基羰基-C1-3-烷基、氨基羰基氨基-C1-3-烷基、C1-6-烷氧基羰基、C3-6-烯氧基羰基、C3-6-炔氧基羰基、C1-6-烷氧基羰基-C1-3-烷基、C1-6-烯氧基羰基-C1-3-烷基、C1-6-炔氧基羰基-C1-3-烷基或羟基羰基-C1-3-烷基,R4表示苯基、吡啶基、二嗪基、1-萘基、2-萘基、吡啶基羰基或苯基羰基,其可在各种情况下,在碳骨架中被卤素,被C1-3-烷基、C2-3-烯基、C2-3-炔基、C1-3-烷氧基、羟基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、氨基-C1-3-烷基、C1-4-烷基-氨基-C1-3-烷基、二-(C1-4-烷基)-氨基-C1-3-烷基、C1-4-烷基羰基氨基、C1-4-烷基羰基氨基-C1-3-烷基、氨基羰基、C1-4-烷基-氨基羰基、二-(C1-4-烷基)-氨基羰基、氰基、氨基磺酰基、C1-4-烷基-氨基磺酰基、二-(C1-4-烷基)-氨基磺酰基、C1-4-烷基-硫基、C1-4-烷基-亚磺酰基或C1-4-烷基-磺酰基单-、二-或三取代,且取代基可以相同或不同,R4表示杂环,其选自4-至10-员氮杂环烷基,6-至10-员氧氮杂-、硫氮杂-、S,S-二氧代硫氮杂-和二氮杂环烷基,及6-至10-员氮杂二环烷基,R4表示1-烷基-4-哌啶基羰基或4-烷基-1-哌嗪基羰基,同时上述的单-与双环杂环通过氮或碳原子结合至式(II)中的Y1,在上述的单-与双环杂环中,未直接连结至氮、氧或硫原子的次甲基可被氟原子取代,而未直接连结至氮、氧或硫原子的亚甲基可被一或两个氟原子取代,上述的单-与双环杂环和在环中的1-(C1-6-烷基)-4-哌啶基羰基与4-(C1-6-烷基)-1-哌嗪基羰基,可被羟基、C1-6-烷基或羟基-C1-3-烷基单-至四取代,或任选另外被环-C3-7-烷基、羟基-C3-7-环烷基、环-C3-7-烯基、环-C3-7-烷基-C1-3-烷基、苯基-C1-3-烷基、吡啶基-C1-3-烷基、C1-6-烷基羰基、C1-6-烷基羰基-C1-3-烷基、羟基、C1-6-烷氧基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)氨基、苯基羰基、吡啶基羰基、C1-6-烷氧基羰基、羟基羰基-羰基、C1-6-烷氧基羰基-羰基、羟基羰基-C1-3-烷基、C1-6-烷氧基羰基-C1-3-烷基、羟基羰基-C1-3-烷基羰基、C1-6-烷氧基羰基-C1-3-烷基羰基、氨基羰基、C1-4-烷基氨基羰基、二-(C1-4-烷基)氨基羰基、氨基磺酰基、C1-4-烷基氨基磺酰基、二-(C1-4-烷基)氨基磺酰基、C1-3-烷基磺酰基、环-C3-7-烷基磺酰基、氨基羰基-C1-3-烷基、C1-4-烷基氨基羰基-C1-3-烷基、二-(C1-4-烷基)氨基羰基-C1-3-烷基、羟基氨基羰基-C1-3-烷基、C1-3-烷氧基氨基羰基-C1-3-烷基或羟基-(C1-3-烷基)-氨基羰基-C1-3-烷基、被环-C3-7-烷基-羰基、氮杂环-C4-7-烷基-羰基、二氮杂环-C5-7-烷基-羰基或氧氮杂环-C5-7-烷基-羰基单取代,其中所述环-C3-7-烷基-羰基、氮杂环-C4-7-烷基-羰基、二氮杂环-C5-7-烷基-羰基或氧氮杂环-C5-7-烷基-羰基任选在环中被C1-3-烷基取代,同时取代基可以相同或不同,且可结合至环碳或环氮原子上,同时,包含在上文R4所定义的基团中的苯基与吡啶基,也可被卤原子,被C1-3-烷基、C2-3-烯基、C2-3-炔基、C1-3-烷氧基、羟基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、氨基-C1-3-烷基、C1-4-烷基-氨基-C1-3-烷基、二-(C1-4-烷基)-氨基-C1-3-烷基、C1-4-烷基羰基氨基、C1-4-烷基羰基氨基-C1-3-烷基、氨基羰基、C1-3-烷基-氨基羰基、二-C1-4-烷基-氨基羰基、氰基、氨基磺酰基、C1-4-烷基-氨基磺酰基、二-(C1-4-烷基)-氨基磺酰基、C1-3-烷基-硫基、C1-3-烷基-亚磺酰基或C1-3-烷基-磺酰基单-、二-或三取代,同时取代基可以相同或不同,或若Y1表示碳原子,则R4表示羟基羰基、氨基甲基、C1-4-烷基-氨基甲基或二-(C1-4-烷基)-氨基甲基,R5表示氢原子或羟基,R5表示C1-4-烷基,同时直链烷基可在ω位置上,被苯基、吡啶基、二嗪基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、4-C1-4-烷基-1-哌嗪基或4-吗啉基取代,R5表示C1-6-烷氧基羰基、氰基或氨基羰基,或若Y1表示氮原子,则R5表示一对自由电子,或若Y1表示碳原子,则R5也可表示氟原子,或R4与R5及Y1一起表示4-至7-员环脂肪族环,其中亚甲基可被基团-NH-、-N(C1-4-烷基)-、-N(C3-4-烯基)-、-N(C3-4-炔基)-、-N(环-C3-7-烷基)-、-N(C3-7-环烷基-C1-3-烷基)-、-N(羟基羰基-C1-3-烷基)-或-N(C1-6-烷氧基羰基-C1-3-烷基)-置换,同时,在上文R4所定义的基团之一中,结合至氮原子的氢原子可被保护基置换,R6与R7,其可为相同或不同,于各情况中表示氢原子、C1-4-烷基,或若Y1表示碳原子,则R6与R7也表示氟原子、氨基、C1-4-烷基氨基或二-(C1-4-烷基)-氨基,同时两个C1-4-烷基可接合在一起形成环,且R8与R9,其可为相同或不同,于各情况中表示氢原子或C1-3-烷基,同时,除非另外说明,在上文所定义基团中提及或包含的所有烷基、烯基及炔基,可为直链或支链的,包含在上文所定义基团中的每个次甲基可被氟原子取代,每个亚甲基可被最多2个氟原子取代,而每个甲基可被最多3个氟原子取代,及结合至氮原子的烷基与烯基两个基团可接合在一起形成4-至7-员饱和或不饱和杂环,在上文所定义基团中提及或包含的所有芳族与杂芳族基团,可另外被卤素,被氰基或羟基单-、二-或三取代,且取代基可以相同或不同,且上文与下文定义中提及的保护基,是指肽化学所通用的保护基,特别是在烷氧基部分中具有1至3个碳原子的苯基烷氧基羰基,任选在苯基核中,被卤原子,被硝基或苯基,或被一或两个甲氧基取代,例如苄氧基羰基、2-硝基-苄氧基羰基、4-硝基苄氧基羰基、4-甲氧基-苄氧基羰基、2-氯-苄氧基羰基、3-氯-苄氧基羰基、4-氯-苄氧基羰基、4-联苯基-α,α-二甲基-苄氧基羰基或3,5-二甲氧基-α,α-二甲基-苄氧基羰基,在烷基部分中具有总计1至5个碳原子的烷氧基羰基,例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、正-丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正-丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-甲基丙氧基羰基或叔丁氧基羰基,烯丙氧基羰基、2,2,2-三氯-(1,1-二甲基乙氧基)羰基或9-芴基-甲氧基羰基,或甲酰基、乙酰基或三氟乙酰基。
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