[发明专利]作为葡糖激酶活化剂、可用于治疗Ⅱ型糖尿病的磺酰胺-噻唑并吡啶衍生物无效
申请号: | 200580017891.0 | 申请日: | 2005-04-01 |
公开(公告)号: | CN1960995A | 公开(公告)日: | 2007-05-09 |
发明(设计)人: | G·R·贝伯恩尼茨;R·C·古普塔;V·V·贾格塔普;A·B·曼扎里;D·图利 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/429 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;刘金辉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供了式(Ⅰ)化合物,其为葡糖激酶活性的活化剂,因此可用作治疗剂,用于治疗葡糖激酶介导的病症。相应地,式(Ⅰ)化合物可用于预防和治疗葡萄糖耐量受损、Ⅱ型糖尿病和肥胖症。 | ||
搜索关键词: | 作为 葡糖 激酶 活化剂 用于 治疗 糖尿病 磺酰胺 噻唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物
其中R1是氢、卤素、氰基、硝基、任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基或任选取代的氨基;R2是C3-C6环烷基或C3-C6杂环基;R3是氢、卤素、氰基、低级烷基或低级烷氧基;R4是氢、任选取代的烷基或环烷基;R5是-(CR6R7)m-W-R8,其中R6和R7独立地是氢、任选取代的烷基或环烷基;或R6和R7一起是亚烷基,其与它们所连接的碳原子一起形成3至7元环;m是0或1至5的整数;W是-NR9-,其中R9是氢、任选取代的烷基或杂环基;或R9是-C(O)R10、-C(O)OR10或-C(O)NR10R11,其中R10是任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;R11是氢或低级烷基;或R11和R10一起是亚烷基,其与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环;或W不存在;R8是氢、任选取代的C1-C7烷基、环烷基、芳基或杂环基;或R8和R9一起是亚烷基,其与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环;或R5和R4一起是亚烷基,其与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环;或R5和R4与它们所连接的氮原子一起形成6至12元稠合、桥连或螺状双环,其可任选被取代或可含有1至3个选自氧、氮和硫的其他杂原子;或其对映体,或其对映异构混合物,或其可药用盐。
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