[发明专利]作为MGLU5受体拮抗剂的吡啶－4－基－乙炔基－咪唑和吡唑

摘要

本发明涉及通式(I)的二唑衍生物，其中A、E、R¹、R²和R³如权利要求和说明书中所定义，及其在制备用于治疗所述疾病的药物中的用途以及制备它们的方法。

主权项

1、通式(I)的化合物及其可药用盐：其中A或E中的一个是N且另一个是C；R¹是卤素或氰基；R²是低级烷基；R³是芳基或杂芳基，它们任选地被下列取代基所取代：一、二或三个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基、氰基、NR’R”的取代基或1-吗啉基或1-吡咯烷基，其任选地被(CH₂)_0，1OR取代，或哌啶基，其任选地被(CH₂)_0，1OR取代，或1，1-二氧代-硫代吗啉基或哌嗪基，其任选地被低级烷基或(CH₂)_0，1-环烷基取代；R是氢、低级烷基或(CH₂)_0，1-环烷基；R’、R”彼此独立地是氢、低级烷基、(CH₂)_0，1-环烷基或(CH₂)_nOR；n是1或2；R⁴是CHF₂、CF₃或C(O)H、CH₂R⁵，其中R⁵是氢、OH、C₁-C₆-烷基或C₃-C₁₂-环烷基。