[发明专利]治疗药物无效
申请号: | 200580018148.7 | 申请日: | 2005-03-30 |
公开(公告)号: | CN1964948A | 公开(公告)日: | 2007-05-16 |
发明(设计)人: | 程磊峰;E·-L·林德斯特特-阿斯特马;A·M·P·博伊杰 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D233/54 | 分类号: | C07D233/54;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/4439;A61K31/454;A61P25/00;A61P3/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹雪梅 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物和制备此类化合物的方法,其在治疗肥胖症、精神病性和神经病性障碍中的用途,其治疗使用的方法和含有此类化合物的药用组合物。 | ||
搜索关键词: | 治疗 药物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐,其中R1代表:a)任选被一个或多个氟取代的C1-10烷氧基;b)式苯基(CH2)pO-基团,其中p为1、2或3,且该苯环任选被1、2或3个由Z代表的基团取代;c)R5S(O)2O或R5S(O)2NH基团,其中R5代表任选被一个或多个氟取代的C1-10烷基,或R5代表各自任选被1、2或3个由Z代表的基团取代的苯基或杂芳基,或d)式(R6)3Si基团,其中R6代表可相同或不同的C1-6烷基;Ra代表卤素、C1-3烷基或C1-3烷氧基;m为0、1、2或3;R2代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、硝基、氰基或卤素;n为0、1、2或3;R3代表:a)X-Y-NR7R8基团其中X为CO或SO2,Y不存在或代表任选被C1-3烷基取代的NH;且R7和R8独立代表:任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C1-6烷基;任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C3-15环烷基;任选被1、2或3个由W代表的基团取代的任选取代(C3-15环烷基)C1-3亚烷基;-(CH2)r(苯基)s基团,其中r为0、1、2、3或4,当r为0时,s为1,否则s为1或2,且任选该苯基独立被一个、两个或三个由Z代表的基团取代;含有一个氮和任选以下:氧、硫或另外的氮之一的5-8元饱和杂环基团,其中该杂环基团任选被一个或多个以下基团取代:C1-3烷基、羟基或苄基;-(CH2)tHet基团,其中t为0、1、2、3或4,且该亚烷基链任选被一个或多个C1-3烷基取代;和Het代表任选被一个、两个或三个选自以下的基团取代的杂芳基:C1-5烷基、C1-5烷氧基或卤素,其中所述烷基和烷氧基任选独立被一个或多个氟取代;或R7代表H,且R8如上所定义;或R7和R8与它们连接的氮原子一起代表5-8元饱和或部分不饱和杂环基团,该杂环基团含有一个氮和任选以下:氧、硫或另外的氮之一;其中该杂环基团任选被一个或多个以下基团取代:C1-3烷基、羟基、氟或苄基;或b)_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、_二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或_唑啉基,各自任选被1、2或3个Z基团取代;R4代表H、C1-6烷基、C1-6烷氧基或含有最多6个碳原子的C1-6烷氧基C1-6亚烷基,各基团任选被一个或多个氟或氰基取代;Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、一或二C1-3烷基氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、一或二C1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基;和W代表羟基、氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氨基、一或二C1-3烷基氨基或选自以下的杂环胺基:吗啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基,其中该杂环胺基任选被C1-3烷基或羟基取代;条件是当n为1时,则R2在苯环2-位或4-位不为甲氧基,和进一步条件是R1不为甲磺酰氨基、甲氧基或CF3O-。
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